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  • 单选题
    题干:洛美沙星结构如下:对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
    题目:洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()。
  • A 、与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
  • B 、药物光毒性减少
  • C 、口服利用度增加
  • D 、消除半衰期3~4h,需1日多次给药
  • E 、水溶性增加,更易制成注射液

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参考答案

【正确答案:C】

洛美沙星的8位引入氟原子取代基可提高口服生物利用度,可达到95%~98%,口服吸收迅速,稳定性较好,口服后只有5%的药物经生物转化后代谢,而60%~80%的药物以原形从尿液中排出,但其光毒性也增加了。

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