- 单选题
题干:洛美沙星结构如下:对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
题目:洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()。 - A 、与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
- B 、药物光毒性减少
- C 、口服利用度增加
- D 、消除半衰期3~4h,需1日多次给药
- E 、水溶性增加,更易制成注射液

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【正确答案:C】
洛美沙星的8位引入氟原子取代基可提高口服生物利用度,可达到95%~98%,口服吸收迅速,稳定性较好,口服后只有5%的药物经生物转化后代谢,而60%~80%的药物以原形从尿液中排出,但其光毒性也增加了。

- 1 【单选题】洛美沙星滴耳液的使用方法是()
- A 、要将药物捂热,使其接近体温
- B 、为了方便,最好在白天使用的治疗眼部疾病药物
- C 、为了方便,最好于睡前使用的治疗眼部疾病药物
- D 、涂抹后采用封包,促进角质软化,增加药物吸收
- E 、可以先将药物放进冰箱冷冻变硬,再取出捂热以消除尖端
- 2 【单选题】基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是()。
- A 、相对生物利用度为55%
- B 、绝对生物利用度为55%
- C 、相对生物利用度为90%
- D 、绝对生物利用度为90%
- E 、绝对生物利用度为50%
- 3 【单选题】 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()。
- A 、与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
- B 、药物光毒性减少
- C 、口服利用度增加
- D 、消除半衰期3~4h,需一日多次给药
- E 、水溶性增加,更易制成注射液
- 4 【单选题】基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是()。
- A 、相对生物利用度为55%
- B 、绝对生物利用度为55%
- C 、相对生物利用度为90%
- D 、绝对生物利用度为90%
- E 、绝对生物利用度为50%
- 5 【单选题】基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是()。
- A 、相对生物利用度为55%
- B 、绝对生物利用度为55%
- C 、相对生物利用度为90%
- D 、绝对生物利用度为90%
- E 、绝对生物利用度为50%
- 6 【单选题】洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()。
- A 、与靶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
- B 、 药物光毒性减少
- C 、口服利用度增加
- D 、消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
- E 、水溶性增加,更易制成注射液
- 7 【单选题】在睾酮2位引入羟甲烯基,17位引入甲基,雄性化副作用下降,得到的口服强效蛋白同化激素是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 8 【单选题】8位引入氟原子,口服吸收迅速、完全,但光毒性也增大的药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 9 【单选题】8位引入氟原子,口服吸收迅速、完全,但光毒性也增大;同时5位引入氨基,增强与靶点亲和力的药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 10 【单选题】洛美沙星是喹诺酮吁核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()。
- A 、与靶点DNA回旋酶作用强,抗菌活性减弱
- B 、药物光毒性减少
- C 、口服利用度增加
- D 、消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
- E 、水溶性增加,更易制成注射液
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