- 单选题
题干:洛美沙星结构如下:对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
题目: 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()。 - A 、与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
- B 、药物光毒性减少
- C 、口服利用度增加
- D 、消除半衰期3~4h,需一日多次给药
- E 、水溶性增加,更易制成注射液

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【正确答案:C】
在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子,并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星,此为洛美沙星的关键药效基团,8位氟原子取代基可提高口服生物利用度,可达到95%~98%,口服吸收迅速、完全且稳定性强,口服后仅有5%的药物经生物转化后代谢,60%~80%的药物以原形从尿液中排出,但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪,可以使其消除半衰期增至7~8h,可一天给药一次。

- 1 【单选题】洛美沙星滴耳液的使用方法是()
- A 、要将药物捂热,使其接近体温
- B 、为了方便,最好在白天使用的治疗眼部疾病药物
- C 、为了方便,最好于睡前使用的治疗眼部疾病药物
- D 、涂抹后采用封包,促进角质软化,增加药物吸收
- E 、可以先将药物放进冰箱冷冻变硬,再取出捂热以消除尖端
- 2 【单选题】基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是()。
- A 、相对生物利用度为55%
- B 、绝对生物利用度为55%
- C 、相对生物利用度为90%
- D 、绝对生物利用度为90%
- E 、绝对生物利用度为50%
- 3 【单选题】基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是()。
- A 、相对生物利用度为55%
- B 、绝对生物利用度为55%
- C 、相对生物利用度为90%
- D 、绝对生物利用度为90%
- E 、绝对生物利用度为50%
- 4 【单选题】根据喹诺酮类抗菌药物构效关系,洛美沙星的关键药效基团是()。
- A 、1-乙基3-羧基
- B 、3-羧基4-羰基
- C 、3-竣基6-氟
- D 、6-氟7-甲基哌嗪
- E 、6,8-二氟
- 5 【单选题】洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()。
- A 、与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
- B 、药物光毒性减少
- C 、口服利用度增加
- D 、消除半衰期3~4h,需1日多次给药
- E 、水溶性增加,更易制成注射液
- 6 【单选题】基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是()。
- A 、相对生物利用度为55%
- B 、绝对生物利用度为55%
- C 、相对生物利用度为90%
- D 、绝对生物利用度为90%
- E 、绝对生物利用度为50%
- 7 【单选题】洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()。
- A 、与靶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
- B 、 药物光毒性减少
- C 、口服利用度增加
- D 、消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
- E 、水溶性增加,更易制成注射液
- 8 【单选题】8位引入氟原子,口服吸收迅速、完全,但光毒性也增大的药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 9 【单选题】8位引入氟原子,口服吸收迅速、完全,但光毒性也增大;同时5位引入氨基,增强与靶点亲和力的药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 10 【单选题】洛美沙星是喹诺酮吁核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()。
- A 、与靶点DNA回旋酶作用强,抗菌活性减弱
- B 、药物光毒性减少
- C 、口服利用度增加
- D 、消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
- E 、水溶性增加,更易制成注射液
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