执业西药师
报考指南考试报名准考证打印成绩查询考试题库

重置密码成功

请谨慎保管和记忆你的密码,以免泄露和丢失

注册成功

请谨慎保管和记忆你的密码,以免泄露和丢失

首页执业西药师题库正文
  • 单选题
    题干:洛美沙星结构如下:对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
    题目: 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星()。
  • A 、与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
  • B 、药物光毒性减少
  • C 、口服利用度增加
  • D 、消除半衰期3~4h,需一日多次给药
  • E 、水溶性增加,更易制成注射液

扫码下载亿题库

精准题库快速提分

参考答案

【正确答案:C】

在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子,并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星,此为洛美沙星的关键药效基团,8位氟原子取代基可提高口服生物利用度,可达到95%~98%,口服吸收迅速、完全且稳定性强,口服后仅有5%的药物经生物转化后代谢,60%~80%的药物以原形从尿液中排出,但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪,可以使其消除半衰期增至7~8h,可一天给药一次。

您可能感兴趣的试题