- 单选题艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与R型构体之间的关系是（）。
- A 、具有不同类型的药理活性
- B 、具有相同的药理活性和作用持续时间
- C 、在体内经不同细胞色素酶代谢
- D 、—个有活性，另一个无活性
- E 、一个有药理活性，另一个有毒性作用
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参考答案【正确答案：C】
奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。（+）-（R）-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活；（—）（S）-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用，它的体内清除率大大低于（+）-（R）-异构体，奥美拉唑（—）（S）-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
您可能感兴趣的试题- 1 【单选题】奥美拉唑属于（）。
- A 、非吸收性抗酸药
- B 、吸收性抗酸药
- C 、
受体阻断剂 - D 、质子泵抑制剂
- E 、抗胆碱药
- 2 【单选题】与奥美拉唑互为异构体的是（）。
- A 、奥美拉唑
- B 、埃索美拉唑
- C 、兰索拉唑
- D 、泮托拉唑
- E 、雷贝拉唑
- 3 【单选题】奥美拉唑属于（）
- A 、CYP3A4抑制剂
- B 、CYP3A4诱导剂
- C 、CYP2C19底物药物
- D 、CYP1A2底物药物
- E 、CYP2D6抑制剂
- 4 【单选题】从奥美拉唑结构分析，与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是（）。
- A 、分子具有弱碱性，直接与
酶结合产生抑制作用 - B 、分子中的亚砜基经氧化成砜基后，与酶作用产生抑制作用
- C 、分子中的苯并咪唑环在酸性条件下，经重排，与酶发生共价结合产生抑制作用
- D 、分子中苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后，其代谢产物与酶结合产生抑制作用
- E 、分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后，与酶结合产生抑制作用
- 5 【单选题】奥美拉唑在胃中不稳定，临床上用奥美拉唑肠溶片，在肠道内的释药机制是（）。
- A 、通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放
- B 、通过包衣膜溶解使药物释放
- C 、通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放
- D 、通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放
- E 、通过衣膜内致孔剂溶解使药物释放
- 6 【多选题】对奥美拉唑叙述正确的是（）。
- A 、可视作前药
- B 、具弱碱性和弱酸性
- C 、属于可逆性质子泵抑制剂
- D 、结构中含有亚砜基团
- E 、S与R异构体具有相同的疗效
- 7 【单选题】奥美拉唑在胃中不稳定，临床上用奥美拉唑肠溶片，在肠道内释药机制是（）。
- A 、通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放
- B 、通过包衣膜溶解使药物释放
- C 、通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放
- D 、通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放
- E 、通过衣膜内致孔剂溶解使药物释放
- 8 【单选题】从奥美拉唑结构分析，与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是（）。
- A 、分子具有弱碱性，直接与
酶结合产生抑制作用 - B 、分子中的亚砜基经氧化成砜基后，与酶作用产生抑制作用
- C 、分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下，经重排，与酶发生共价结合产生抑制作用
- D 、分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后，其代谢产物与酶结合产生抑制作用
- E 、分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后，与酶结合产生抑制作用
- 9 【多选题】与奥美拉唑性质相符的有（）。
- A 、属于质子泵抑制剂
- B 、是前体药物，临床用于胃及十二指肠溃疡的治疗
- C 、含有硝基乙烯结构
- D 、含有苯并咪唑环和吡啶环
- E 、属于
受体拮抗剂
- 10 【单选题】以下有关奥美拉唑的叙述，正确的是（）。
- A 、属于质子泵抑制剂
- B 、其（R）-异构体的体内清除率大大低于（S）-异构体
- C 、在强酸性水溶液中不易分解
- D 、具有手性
- E 、体外无活性，是前体药物
