- 多选题对奥美拉唑叙述正确的是()。
- A 、可视作前药
- B 、具弱碱性和弱酸性
- C 、属于可逆性质子泵抑制剂
- D 、结构中含有亚砜基团
- E 、S与R异构体具有相同的疗效

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【正确答案:A,B,D,E】
奥美拉唑具弱碱性和弱酸性,其S和R两种光学异构体疗效一致,但药物代谢选择性却有所区别。奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的,为非可逆质子泵抑制剂。作用机制为:由于奥美拉唑具较弱的碱性,可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口,在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下,发生分子内的亲核反应,即进行Smiles重排,形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺,然后与酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物,因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药,表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。

- 1 【单选题】奥美拉唑属于()。
- A 、非吸收性抗酸药
- B 、吸收性抗酸药
- C 、
受体阻断剂
- D 、质子泵抑制剂
- E 、抗胆碱药
- 2 【单选题】奥美拉唑属于()
- A 、CYP3A4抑制剂
- B 、CYP3A4诱导剂
- C 、CYP2C19底物药物
- D 、CYP1A2底物药物
- E 、CYP2D6抑制剂
- 3 【单选题】艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与R型构体之间的关系是()。
- A 、具有不同类型的药理活性
- B 、具有相同的药理活性和作用持续时间
- C 、在体内经不同细胞色素酶代谢
- D 、—个有活性,另一个无活性
- E 、一个有药理活性,另一个有毒性作用
- 4 【单选题】从奥美拉唑结构分析,与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是()。
- A 、分子具有弱碱性,直接与
酶结合产生抑制作用
- B 、分子中的亚砜基经氧化成砜基后,与
酶作用产生抑制作用
- C 、分子中的苯并咪唑环在酸性条件下,经重排,与
酶发生共价结合产生抑制作用
- D 、分子中苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后,其代谢产物与
酶结合产生抑制作用
- E 、分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后,与
酶结合产生抑制作用
- 5 【单选题】下列叙述正确的是()。
- A 、胃内容物增加,胃排空速率增加
- B 、脂肪类食物使胃排空速率增加
- C 、抗胆碱药使胃排空速率减慢
- D 、肾上腺素受体激动剂,使胃排空速率增加
- E 、β受体阻滞剂,使胃排空速率减慢
- 6 【单选题】下面关于美沙酮的用法,叙述正确的是()。
- A 、一般轻、中度海洛因依赖者的美沙酮替代量可为每日10~20mg,而重度依赖者常为每日30~40mg
- B 、—般轻度海洛因依赖者的美沙酮替代者可为每日10~20mg,而重度依赖者常为每日30~40mg
- C 、成人可由0.1mg,每日3次开始,逐步增至日量1.5mg以下
- D 、成人可由0.1mg,每日3次开始,逐步增至日量1.5mg以上
- E 、—般中度海洛因依赖者的美沙酮替代量可为每日10~20mg,而重度依赖者常为每日30~40mg
- 7 【多选题】关于美沙酮,下列叙述正确的是()。
- A 、结构中含有3-庚酮结构
- B 、临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法,称为美沙酮维持疗法
- C 、含有手性碳原子,右旋体镇痛活性较大
- D 、体内代谢产物仍有镇痛作用
- E 、是阿片μ受体激动剂,镇痛效果低于吗啡和哌替啶
- 8 【单选题】以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的?()
- A 、属于质子泵抑制剂
- B 、其(R)-异构体的体内清除率大大低于(S)-异构体
- C 、在强酸性水溶液中不易分解
- D 、不具有手性
- E 、体外无活性,是前体药物
- 9 【多选题】有关氨曲南的叙述,正确的有()。
- A 、磺酸基增强药效
- B 、2位甲基提高对β-内酰胺酶的稳定性
- C 、属于单环β-内酰胺类药物
- D 、是天然抗生素
- E 、抑制细菌细胞壁合成
- 10 【单选题】以下有关奥美拉唑的叙述,正确的是()。
- A 、属于质子泵抑制剂
- B 、其(R)-异构体的体内清除率大大低于(S)-异构体
- C 、在强酸性水溶液中不易分解
- D 、具有手性
- E 、体外无活性,是前体药物
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