- 单选题布洛芬的药物结构为,布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是()。
- A 、布洛芬R型异构体的毒性较小
- B 、布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
- C 、布洛芬S型异构体化学性质不稳定
- D 、布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
- E 、布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大
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参考答案
【正确答案:B】
尽管布洛芬(S)-异构体的活性比(R)-异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体,且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大。
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- A 、布洛芬
- B 、羟丙甲纤维素
- C 、山梨醇
- D 、甘油
- E 、枸橼酸
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- A 、布洛芬
- B 、羟丙甲纤维素
- C 、山梨醇
- D 、甘油
- E 、枸橼酸
- 8 【单选题】下列叙述中与布洛芬不符的是()。
- A 、为芳基丙酸类非甾体抗炎药
- B 、羧基α位为手性碳
- C 、(+)-(S)-异构体有活性,(-)-(R)-异构体无活性
- D 、甲基的引入使得羧驻可以自由旋转,药物能保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,且毒性也有所降低
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- A 、(R)-异构体和(S)-异构体的药理作用相同
- B 、(R)-异构体的抗炎作用强于(S)-异构体
- C 、(S)-异构体的抗炎作用强于(R)-异构体
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- E 、在体内(S)-异构体可转变成(R)-异构体
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- A 、妊娠期妇女禁用
- B 、餐后服用
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