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  • 多选题 布洛芬为芳越丙酸类非留体抗炎药,其化学结构中有一个手性碳原子,下列选项描述正确的有()。
  • A 、(R)-异构体和(S)-异构体的药理作用相同
  • B 、(R)-异构体的抗炎作用强于(S)-异构体
  • C 、(S)-异构体的抗炎作用强于(R)-异构体
  • D 、在体内(R)-异构体可转变成(S)-异构体
  • E 、在体内(S)-异构体可转变成(R)-异构体

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参考答案

【正确答案:C,D】

布洛芬对映异构体之间在生理活性、毒性、体内分布及代谢等方面均有差异。芳基丙酸类非甾体抗炎药物通常上市的是(S)-异构体。但布洛芬的情况有所不同,尽管布洛芬(s)-异构体的活性比(R)-异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大。

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