- 单选题将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连,得到舒他西林,关于舒他西林的叙述,错误的是()。
- A 、属于前药,在体内水解为氨苄西林和舒巴坦发挥药效
- B 、可用于耐氨苄西林细菌所引起的感染
- C 、相比氨苄西林和舒巴坦的复方制剂,舒他西林的口服吸收效果更好
- D 、水解后生成的舒巴坦不可逆竞争性抑制β-内酰胺酶,减轻该酶对氨苄西林的耐药性
- E 、舒他西林的抗菌活性与氨苄西林相同
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参考答案
【正确答案:E】
舒巴坦属于不可逆β-内酰胺酶竞争性抑制剂,与β-内酰胺类抗生素合用,可降低抗生素的耐药性,提高抗菌活性,适于治疗耐药菌感染。单独口服舒巴坦,吸收效果较差,所以服用氨苄西林和舒巴坦的复方制剂意义不大。为了提高口服吸收,将舒巴坦与氨苄西林做成前药舒他西林,在体内水解释放出氨苄西林和舒巴坦,可以提高舒巴坦的吸收,从而提高了对-β内酰胺酶的抑制作用,提高了氨苄西林的化学稳定性和减缓了耐药性,适于治疗耐氨苄西林细菌的感染。相比单独使用氨苄西林,服用舒他西林可提高氨苄西林的抗菌活性。
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