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  • 单选题
    题干:羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMO-CoA还原霉抑制剂的基本结构如下:HMO-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。
    题目:含有环B基本结构,水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是()。
  • A 、氟伐他汀
  • B 、辛伐他汀
  • C 、普伐他汀
  • D 、阿托伐他汀
  • E 、洛伐他汀

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参考答案

【正确答案:A】

氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环,并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。氟伐他汀水溶性好,口服吸收迅速而完全,与蛋白结合率较高。本品除具强效降血脂作用外,还能抗动脉硬化的潜在功能,降低冠心病发病率及死亡率。

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