- 单选题
题干:羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMO-CoA还原霉抑制剂的基本结构如下:HMO-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。
题目:含有环B基本结构,水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是()。 - A 、氟伐他汀
- B 、辛伐他汀
- C 、普伐他汀
- D 、阿托伐他汀
- E 、洛伐他汀
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【正确答案:A】
氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环,并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。氟伐他汀水溶性好,口服吸收迅速而完全,与蛋白结合率较高。本品除具强效降血脂作用外,还能抗动脉硬化的潜在功能,降低冠心病发病率及死亡率。
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- 1 【单选题】口服虽易吸收,但对胃有强烈的刺激性,胃溃疡患者禁用的是()。
- A 、三唑仑
- B 、地西泮
- C 、水合氯醛
- D 、苯巴比妥
- E 、硫喷妥钠
- 2 【单选题】口服吸收良好,存在首关效应,口服生物利用度为70%的是()。
- A 、西咪替丁
- B 、尼扎替丁
- C 、法莫替丁
- D 、雷尼替丁
- E 、罗沙替丁乙酸酯
- 3 【单选题】口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度约50%,且不受食物影响的是()。
- A 、西咪替丁
- B 、尼扎替丁
- C 、法莫替丁
- D 、雷尼替丁
- E 、罗沙替丁乙酸酯
- 4 【单选题】含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMO-CoA还原酶抑制剂是()。
- A 、洛伐他汀
- B 、普伐他汀
- C 、辛伐他汀
- D 、阿托伐他汀
- E 、氟伐他汀
- 5 【多选题】含有三氮唑结构,临床上口服给药,用于治疗深部真菌感染的药物有()。
- A 、酮康唑
- B 、硝酸咪康唑
- C 、氟康唑
- D 、伏立康唑
- E 、伊曲康唑
- 6 【单选题】在苯二氮结构的1,2位并和三氮唑结构,其脂溶性增加,易通过血-脑屏障,产生较强的镇定催眠作用的药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 7 【单选题】结构中含有吡咯烷酮,口服吸收迅速的药物是()。
- A 、奥沙西泮
- B 、三唑仑
- C 、唑吡坦
- D 、艾司佐匹克隆
- E 、氯丙嗪
- 8 【单选题】结构中含有甲基三氮唑杂环,脂溶性大,起效快,催眠作用强的药物是()。
- A 、奥沙西泮
- B 、三唑仑
- C 、唑吡坦
- D 、艾司佐匹克隆
- E 、氯丙嗪
- 9 【单选题】口服吸收差,天然来源的是()。
- A 、红霉素
- B 、克拉霉素
- C 、琥乙红霉素
- D 、罗红霉素
- E 、阿奇霉素
- 10 【单选题】属选择性5-HT重摄取抑制剂,口服吸收较好,其代谢物仍有活性的抗抑郁药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、