- 单选题属于内酯型前药,要在体内代谢为羧酸形式才具有活性的药物是()。
- A 、氟伐他汀
- B 、普伐他汀
- C 、阿托伐他汀
- D 、瑞舒伐他汀
- E 、洛伐他汀

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【正确答案:E】
本题考查他汀类降脂药物的代谢特点。内酯环型他汀药洛伐他汀和辛伐他汀,亲脂性较强,口服吸收率较低;须在肝脏中水解成为开环羟基酸型方有药理活性。其余他汀类均为开环羟基酸型,水溶性较强或兼具脂溶性和水溶性。他汀类药经过肝酶代谢存在差异,影响到临床的使用。不同的他汀,经肝代谢的酶存在不同,洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀被肝细胞CYP3A4代谢,普伐他汀不经肝细胞CYP3A4代谢,经双通道清除,对于肝肾功能不全者可以代偿改变代谢途径而清除,因此适用于肝或肾功能不全者。

- 1 【单选题】属于内酯型前药,需要在体内代谢为羧酸形式才具有活性的药物是()。
- A 、普伐他汀
- B 、阿托伐他汀
- C 、洛伐他汀
- D 、瑞舒伐他汀
- E 、氟伐他汀
- 2 【多选题】地尔硫()体内主要代谢反应有()。
- A 、N-脱甲基
- B 、O-脱甲基
- C 、S-氧化
- D 、C-氧化
- E 、脱乙酰基
- 3 【单选题】保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是()。
- A 、芳环羟基化
- B 、硝基还原
- C 、烯烃氧化
- D 、N-脱烷基化
- E 、乙酰化
- 4 【单选题】曲马多在体内的主要代谢途径是()。
- A 、O-脱甲基
- B 、甲基氧化成羟甲基
- C 、乙酰化
- D 、苯环羟基化
- E 、环乙烷羟基化
- 5 【单选题】曲马多在体内的主要代谢途径是()。
- A 、O-脱甲基
- B 、甲基氧化成羟甲基
- C 、乙酰化
- D 、苯环羟基化
- E 、环己烷羟基化
- 6 【单选题】保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是()。
- A 、芳环羟基化
- B 、硝基还原
- C 、烯烃氧化
- D 、N-脱烷基化
- E 、乙酰化
- 7 【多选题】丙戊酸钠在体内可发生如下代谢,代谢反应类型是()。
- A 、α-氧化
- B 、β-氧化
- C 、
-氧化
- D 、
-1氧化
- E 、
-氧化
- 8 【单选题】属前体药物,经体内代谢为芳基乙酸结构的药物是()。
- A 、舒林酸
- B 、萘丁美酮
- C 、贝诺酯
- D 、吡罗昔康
- E 、別嘌醇
- 9 【单选题】伏立康唑体内代谢的主要肝药酶是()。
- A 、CYP2B6
- B 、CYP1A2
- C 、CYP2C19
- D 、CYP2C9
- E 、CYP2D6
- 10 【单选题】可待因体内代谢的主要肝药酶是()。
- A 、CYP2B6
- B 、CYP1A2
- C 、CYP2C19
- D 、CYP2C9
- E 、CYP2D6