- 单选题
题干:患者,男,60岁。因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛,医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料。(+)-曲马多主要抑制5-羟色胺重摄取,同时为μ受体激动剂,对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、k受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(—)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素受体激动剂,(士)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。《中国药典》规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如下图:
题目:曲马多在体内的主要代谢途径是()。 - A 、O-脱甲基
- B 、甲基氧化成羟甲基
- C 、乙酰化
- D 、苯环羟基化
- E 、环己烷羟基化

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【正确答案:A】
本题考查曲马多的代谢。曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多,对、k受体亲和力增加,镇痛作用为曲马多的2~4倍,为吗啡的1/35。

- 1 【单选题】属于内酯型前药,要在体内代谢为羧酸形式才具有活性的药物是()。
- A 、氟伐他汀
- B 、普伐他汀
- C 、阿托伐他汀
- D 、瑞舒伐他汀
- E 、洛伐他汀
- 2 【单选题】属于内酯型前药,需要在体内代谢为羧酸形式才具有活性的药物是()。
- A 、普伐他汀
- B 、阿托伐他汀
- C 、洛伐他汀
- D 、瑞舒伐他汀
- E 、氟伐他汀
- 3 【多选题】地尔硫()体内主要代谢反应有()。
- A 、N-脱甲基
- B 、O-脱甲基
- C 、S-氧化
- D 、C-氧化
- E 、脱乙酰基
- 4 【单选题】曲马多在体内的主要代谢途径是()。
- A 、O-脱甲基
- B 、甲基氧化成羟甲基
- C 、乙酰化
- D 、苯环羟基化
- E 、环乙烷羟基化
- 5 【单选题】华法林的代谢途径存在立体选择性、(+)-(R)-华法林主要发生()。
- A 、苯环羟化
- B 、酮基还原
- C 、 羟基氧化
- D 、O-脱甲基
- E 、N-脱甲基
- 6 【多选题】地西泮在体内的主要代谢途径是()。
- A 、1-脱甲基
- B 、α-碳原子羟基化
- C 、7-卤代反应
- D 、N-甲基化
- E 、N-乙基化
- 7 【单选题】美沙酮在体内的代谢途径不包括下列哪一项?()
- A 、苯环羟化
- B 、酯键水解
- C 、N-去甲基化
- D 、N-氧化
- E 、羰基还原
- 8 【单选题】氯霉素在体内可发生多种途径代谢,下面代谢反应类型是()。
- A 、N-氧化
- B 、硝基氧化
- C 、硝基还原
- D 、硝基水解
- E 、硝基羟基化
- 9 【单选题】伏立康唑体内代谢的主要肝药酶是()。
- A 、CYP2B6
- B 、CYP1A2
- C 、CYP2C19
- D 、CYP2C9
- E 、CYP2D6
- 10 【单选题】可待因体内代谢的主要肝药酶是()。
- A 、CYP2B6
- B 、CYP1A2
- C 、CYP2C19
- D 、CYP2C9
- E 、CYP2D6
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