- 单选题将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化修饰，得到伐昔洛韦，其目的是（）。
- A 、使药物经PEPT1转运的吸收增加
- B 、使药物被β-糖蛋白（P-gp）外排性分泌受到抑制
- C 、使药物被P450酶代谢减少
- D 、使药物对hERG
的阻滞减少 - E 、使药物与CYP3A4的相互作用降低
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参考答案【正确答案：A】
阿昔洛韦经小肠上皮细胞的寡肽转运体（PEPT1）的转运吸收进入血液，将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3~5倍，而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。
您可能感兴趣的试题- 1 【单选题】门冬氨酸钾镁属于（）。
- A 、促进代谢类
- B 、解毒类
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- B 、精氨酸
- C 、赖氨酸
- D 、异亮氨酸
- E 、色氨酸
- 3 【单选题】氨基酸可用于（）。
- A 、大面积烧伤患者
- B 、肝性脑病昏迷患者
- C 、酸中毒状态患者
- D 、高氯性酸中毒患者
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- 4 【单选题】与谷氨酸钠或谷氨酸钾联合应用，可增加治疗肝性脑病的疗效的是（）。
- A 、甲硫氨酸
- B 、赖氨酸
- C 、精氨酸
- D 、亮氨酸
- E 、色氨基
- 5 【单选题】氨基酸属于（）。
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- 6 【单选题】以碱性的赖氨酸基团取代经典的丙氨酸残基，口服吸收优于依那普利拉的药物为（）。
- A 、雷米普利
- B 、赖诺普利
- C 、福辛普利
- D 、卡托普利
- E 、贝那普利
- 7 【单选题】依那普利是对依那普利拉进行结构修饰得到的前体药物，其修饰位点是针对于（）。
- A 、对羧基进行成酯的修饰
- B 、对羟基进行成酯的修饰
- C 、对氨基进行成酰胺的修饰
- D 、对酸性基团进行成盐的修饰
- E 、对碱性基团进行成盐的修饰
- 8 【单选题】将氢化可的松21-OH用醋酸成酯，得到醋酸氢化可的松。相比氢化可的松，醋酸氢化可的松的特点不包括（）。
- A 、需要在肝脏、红细胞及肌肉中代谢成氢化可的松才能发挥药效，对于肝功能障碍患者来说，不宜服用，否则代谢成活性成分速率减慢，药效降低
- B 、醋酸氢化可的松属于前药，氢化可的松属于母药
- C 、具有酯基，提高了药物的脂溶性，提高了药效并延长了作用时间
- D 、水钠潴留及排钾作用比氢化可的松弱
- E 、醋酸氢化可的松代谢成氢化可的松属于水解反应
- 9 【单选题】C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是（）。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 10 【多选题】对青霉素进行结构修饰的目的是（）。
- A 、提高耐酸性，可以口服
- B 、降低过敏性
- C 、提高稳定性，可以耐酶
- D 、扩大抗菌谱
- E 、降低肾毒性
热门试题换一换
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