参考答案

【正确答案：A,B,C,E】

喹诺酮构效关系包括：①吡啶酮酸及其取代基是基本药效团；②1位为环丙基时，可明显改善药动学；③3位COOH和4位C=0为抗菌活性关键药效团，该药效团极易与金属离子络合，如钙、镁、铁、锌等，造成金属离子流失，引起妇女、老人和儿童缺钙、缺锌、贫血等副作用；④5位以氨基取代，增强了对DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的作用，活性增强；⑤6位引入氟原子可使抗菌活性增大；⑥7位引入哌嗪基，为抗菌活性重要药效团；⑦1位与8位成环，可使活性增加，如左氧氟沙星；⑧8位以氮取代时，生物利用度提高；⑨8位氟可提高口服生物利用度，但也增强光毒性；⑩8位以甲氧基取代，光毒性降低。