- 多选题下列叙述符合巴比妥类药物构效关系的选项有（）。
- A 、当环状酰胺结构5位上的R1和R2均为氢时（巴比妥酸），酸性较强，活性最强
- B 、5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径
- C 、5位为芳烃或饱和烷烃时，因为代谢不宜进行，作用时间长
- D 、属于结构非特异性药物
- E 、作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关
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参考答案【正确答案：B,C,D,E】
巴比妥类药物为5，5-二取代巴比妥类化合物，口服时，可以吸收并进入脑中而发挥作用。当5位为单取代或无取代基（巴比妥酸）时，口服时不易被吸收，不能透过血-脑屏障进入中枢神经，因此无镇静、催眠作用，选项A不正确。
您可能感兴趣的试题- 1 【单选题】以下关于巴比妥类和苯二氮?类药物说法不正确的是（）。
- A 、均可引起中枢神经抑制
- B 、中枢抑制作用均随着剂量的增大而增强
- C 、口服后均从胃肠道吸收
- D 、不同药物对中枢抑制作用起效快慢取决于从胃肠道吸收的快慢
- E 、均从肾脏排泄
- 2 【单选题】下列关于该类药物的叙述，错误的是（）。
- A 、18岁以下的儿童不宜用
- B 、饭后服用，避免低血糖的发生
- C 、用药前纠正低钾血症、低镁血症
- D 、围手术期预防性应用
- E 、静脉滴注给药时宜缓慢，不得低于1小时
- 3 【单选题】属于超短效巴比妥类药物的是（）。
- A 、三唑仑
- B 、地西泮
- C 、水合氯醛
- D 、苯巴比妥
- E 、硫喷妥钠
- 4 【单选题】巴比妥类药物解离度与药物的和环境pH有关。在生理pH=7.4时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是（）。
- A 、异戊巴比妥（
7.9） - B 、司可巴比妥（7.9）
- C 、戊巴比妥（8.0）
- D 、海索比妥（8.4）
- E 、苯巴比妥（7.3）
- 5 【单选题】下列关于吩噻嗪类药物的叙述，错误的是（）。
- A 、氯丙嗪临床上常用来治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用
- B 、氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药物，遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应
- C 、氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的副作用是一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光敏化过敏反应
- D 、服用氯丙嗪等药物后应尽量减少户外活动，避免日光照射
- E 、注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等防腐剂
- 6 【单选题】下列关于噻吨类药物的叙述，错误的是（）。
- A 、噻吨类是将吩噻嗪环上10位氮原子用碳原子取代
- B 、噻吨类有几何异构体存在
- C 、若2位取代基与侧链在同侧，称为顺式异构体，又称为Z型
- D 、2位取代基与侧链在异侧，称为反式异构体，又称为E型
- E 、此类药物一般是反式异构体的抗精神病的活性大于顺式异构体
- 7 【单选题】巴比妥类药物属于弱酸性药物，他们的值如下：巴比妥酸（4.12）、苯巴比妥酸（3.75）、苯巴比妥（7.4），异戊巴比妥（7.9）、海索巴比妥（4）。在体液PH7.4环境中，药物分子形式占90%以上，起效最快的药物是（）。
- A 、巴比妥酸
- B 、苯巴比妥酸
- C 、苯巴比妥
- D 、异戊巴比妥
- E 、海索巴比妥
- 8 【单选题】下列巴比妥类药物结构中作用时间最短的是（）。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 9 【单选题】关于巴比妥类药物的构效关系，下列叙述中不正确的是（）。
- A 、巴比妥环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
- B 、巴比妥环氮原子上引入平基，可增加药物的脂溶性
- C 、用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用吋间延长
- D 、巴比妥环上两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
- E 、巴比妥环上5位取代基的结构会影响作用时间
- 10 【多选题】下列有关莨菪类药物的叙述，正确的是（）。
- A 、阿托品结构中无三元氧桥
- B 、东莨菪碱结构中含有三元氧桥
- C 、山莨菪碱结构中含有两个羟基
- D 、中枢作用的大小顺序为：阿托品＞东莨菪碱＞山莨菪碱
- E 、中枢作用的大小顺序为：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱
