- 单选题
题干：洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
题目：根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是（）。 - A 、1-乙基，3-羧基
- B 、3-羧基，4-羰基
- C 、3-竣基，6-氟
- D 、6-氟，7-甲基哌嗪
- E 、6，8-二氟取代
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参考答案【正确答案：B】
在喹诺飼类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基。该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要作用。
您可能感兴趣的试题- 1 【单选题】洛美沙星滴耳液的使用方法是（）
- A 、要将药物捂热，使其接近体温
- B 、为了方便，最好在白天使用的治疗眼部疾病药物
- C 、为了方便，最好于睡前使用的治疗眼部疾病药物
- D 、涂抹后采用封包，促进角质软化，增加药物吸收
- E 、可以先将药物放进冰箱冷冻变硬，再取出捂热以消除尖端
- 2 【单选题】氟喹诺酮类抗菌药物的主要作用靶位是（）。
- A 、细胞壁
- B 、细胞膜
- C 、核糖体30S亚基
- D 、核糖体50S亚基
- E 、DNA旋转酶
- 3 【单选题】氟喹诺酮类抗菌药物可以作为（）的围术期预防性抗菌药物应用。
- A 、呼吸系统
- B 、消化系统
- C 、神经系统
- D 、泌尿系统
- E 、心血管系统
- 4 【多选题】关于氟喹诺酮类抗菌药物的作用特点，以下叙述正确的有（）。
- A 、抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用
- B 、体内分布广，可透过血-脑屏障
- C 、多数属于时间依赖塑抗菌药物
- D 、多数品种有口服及注射液剂型
- E 、不良反应大多程度较轻，患者易耐受
- 5 【单选题】氟喹诺酮类抗菌药物的主要作用靶位是（）。
- A 、DNA聚合酶
- B 、DNA连接酶
- C 、核糖体30S亚基
- D 、核糖体50S亚基
- E 、DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ
- 6 【单选题】喹诺酮类抗菌药物杀灭细菌的作用机制是（）。
- A 、影响酶的活性
- B 、影响细胞膜离子通道
- C 、干扰核酸代谢
- D 、改变细胞周围环境的理化性质
- E 、影响生理活性物质及其转运体
- 7 【单选题】根据喹诺酮类抗菌药物构效关系，洛美沙星的关键药效基团是（）。
- A 、1-乙基3-羧基
- B 、3-羧基4-羰基
- C 、3-竣基6-氟
- D 、6-氟7-甲基哌嗪
- E 、6，8-二氟
- 8 【单选题】美沙酮作为海洛因和吗啡成瘾者脱瘾的药物，其作用特点是（）。
- A 、抑制戒断期间蓝斑核电活动，从而有效抑制临床戒断症状
- B 、可有效控制呕吐、腹泻、血压升高、呼吸加速等戒断症状
- C 、其作用维持时间长，成瘾潜力小，且口服吸收好
- D 、可能出现反跳性高血压、头痛、恶心等不良反应
- E 、对焦虑、渴求和失眠等主观症状的治疗作用稍差
- 9 【单选题】根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是（）。
- A 、1-乙基，3-羧基
- B 、3-羧基，4-羰基
- C 、3-羧级，6-氟
- D 、6-氟，7-甲基哌嗪
- E 、6，8-二氟代
- 10 【多选题】有关喹诺酮类抗菌药物的构效关系，描述正确的是（）。
- A 、吡啶酮酸及其取代基是药效团
- B 、6位引入氟原子增加抗菌活性
- C 、1位引入环丙基，改善药动学
- D 、8位甲氧基取代，光毒性增加
- E 、8位引入氟原子，口服吸收好，但光毒性增加
