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  • 单选题完全激动药的特点是()。
  • A 、对受体亲和力强,无内在活性
  • B 、对受体亲和力强,内在活性弱
  • C 、对受体亲和力强,内在活性强
  • D 、 对受体无亲和力,无内在活性
  • E 、对受体亲和力弱,内在活性弱

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参考答案

【正确答案:C】

激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。分为完全激动药和部分激动药。

完全激动药,对受体有较强亲和力和较强的内在活性,能产生最大药理效应,如肾上腺素。
部分激动药,对受体有亲和力,但内在活性较低,与受体产生较弱的效应。即使药物浓度增加,也不能达到完全激动药那样的最大的效应;但当有激动药存在的情况下,能增强低浓度激动药的生理效应,但部分激动药能拮抗高浓度激动药的部分生理效应,如吲哚洛尔,产生所谓的“两重性”现象,表现低浓度激动,高浓度拮抗。
拮抗药,能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主,同时尚有较弱的内在活性,故有较弱的激动受体作用,如β受体拮抗药氧烯洛尔。

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