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  • 单选题 部分激动剂的特点是()。
  • A 、与受体亲和力高,但无内在活性
  • B 、与受体亲和力弱,但内在活性较强
  • C 、与受体亲和力和内在活性均较弱
  • D 、与受体亲和力高,但内在活性较弱
  • E 、对失活态的受体亲和力大于活化态

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参考答案

【正确答案:D】

将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(a=1),后者对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(a<1),量-效曲线高度较低,即使增加剂量,也不能达到完全激动药的显大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分药理效应。

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