- 单选题虽然(S)-异构体的活性比(R)-异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、

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【正确答案:E】
布洛芬临床使用外消旋体,其(S)异构体的活性强,体内代谢无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体。

- 1 【单选题】布洛芬的药物结构为,布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是()。
- A 、布洛芬R型异构体的毒性较小
- B 、布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
- C 、布洛芬S型异构体化学性质不稳定
- D 、布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
- E 、布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大
- 2 【单选题】对映异构体中一个有活性,一个无活性的手性药物是()。
- A 、氯苯那敏
- B 、普罗帕酮
- C 、扎考必利
- D 、氯胺酮
- E 、氨己烯酸
- 3 【单选题】对映异构体中一个有活性,一个没有活性的是()。
- A 、普罗帕酮
- B 、萘普生
- C 、扎考必利
- D 、丙氧酚
- E 、甲基多巴
- 4 【单选题】对映异构体之间产也相反活性的是()。
- A 、普罗帕酮
- B 、萘普生
- C 、扎考必利
- D 、丙氧酚
- E 、甲基多巴
- 5 【单选题】对映异构体之间活性相反,(R)-对映体是受体激动剂,(S)-对映体是受体拮抗剂的药物是()。
- A 、依托唑啉
- B 、扎考必利
- C 、甲基多巴
- D 、氨己烯酸
- E 、哌西那朵
- 6 【单选题】对映异构体之间活性相反,左旋体是利尿剂,右旋体是抗利尿剂的药物是()。
- A 、依托唑啉
- B 、扎考必利
- C 、甲基多巴
- D 、氨己烯酸
- E 、哌西那朵
- 7 【单选题】L-对映异构体有活性,D-对映异构体无活性的药物是()。
- A 、氯苯那敏
- B 、甲基多巴
- C 、氨己烯酸
- D 、普罗帕酮
- E 、乙胺丁醇
- 8 【单选题】D-对映异构体有活性,L-对映异构体毒性大的药物是()。
- A 、氯苯那敏
- B 、甲基多巴
- C 、氨己烯酸
- D 、普罗帕酮
- E 、乙胺丁醇
- 9 【单选题】结构中有手性中心,在体内R型异构体可转化为S型异构体的芳基丙酸类消炎药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- 10 【单选题】虽然(S)-异构体的活性比(R)-异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、