- 多选题为了延长雌二醇的药效，对其进行结构改造的方法有（）。
- A 、3位羟基成醚
- B 、9α位引入氟原子
- C 、17位引入乙炔基
- D 、17位羟基成酯
- E 、3位羟基成酯
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参考答案【正确答案：A,D,E】
雌二醇作用时间短，成酯或成醚后可以提高脂溶性，溶解在植物油中肌内注射给药，酯类药物在体内慢慢水解，可以延长药效。其结构中的3位和17位具有羟基，经成酯或成醚得到的药物有苯甲酸雌二醇（3位成苯甲酸酯）、戊酸雌二醇（17位羟基成戊酸酯）、尼尔雌醇（3位羟基成环戊醚）。
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- 5 【多选题】通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的雌激素类药物是（）。
- A 、雌三醇
- B 、苯甲酸雌二醇
- C 、尼尔雌醇
- D 、炔雌醇
- E 、炔诺酮
- 6 【多选题】通过对天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物有（）。
- A 、雌三醇
- B 、苯甲酸雄二醇
- C 、尼尔雌醇
- D 、炔雌醇
- E 、炔诺酮
- 7 【单选题】雌二醇的口服效果很差，主要是在胃肠道被酶分解破坏，为了提高其口服活性，主要的结构改造方法是（）。
- A 、将3位羟基成酯
- B 、将3位羟基成醚
- C 、在17α位引入乙炔基
- D 、在17α位引入甲基
- E 、在16α位或16β位引入甲基
- 8 【单选题】在雌三醇的结构基础上，3位羟基与环戊烷成醚，17α位引入乙炔基，得到尼尔雌醇，关于尼尔雌醇的特点，描述错误的是（）。
- A 、乙炔基增加了D环的空间位阻效应，降低了17位羟基的代谢，在胃肠道中可抵御微生物降解，口服有效
- B 、具有雌烷母核
- C 、具有孕甾烷母核
- D 、无C19角甲基
- 9 【多选题】对雌二醇进行结构改造的目的包括（）。
- A 、延长药效
- B 、可以注射
- C 、可以口服
- D 、增强蛋白同化作用
- E 、耐酸
- 10 【多选题】通过对天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物有（）。
- A 、雌三醇
- B 、苯甲酸雌二醇
- C 、尼尔雌醇
- D 、炔雌醇
- E 、炔诺酮
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