- 单选题在雌三醇的结构基础上,3位羟基与环戊烷成醚,17α位引入乙炔基,得到尼尔雌醇,关于尼尔雌醇的特点,描述错误的是()。
- A 、乙炔基增加了D环的空间位阻效应,降低了17位羟基的代谢,在胃肠道中可抵御微生物降解,口服有效
- B 、具有雌烷母核
- C 、具有孕甾烷母核
- D 、无C19角甲基

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【正确答案:C】
雌二醇、雌三醇属于天然雌激素,具有雌甾烷结构。二者口服几乎无效,主要原因是在肠道大部分被微生物降解,虽有少量可被迅速吸收,但在肝脏又被快速代谢。这些代谢反应主要是在A、D环上发生羟基化反应。在17位引入乙炔基,可增加D环的空间位阻,提高D环代谢稳定性;在A环引入醚结构,提高了A环的代谢稳定性和脂溶性,延长作用时间。

- 1 【单选题】含有3,5-二羟基戊酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是()。
- A 、辛伐他汀
- B 、氟伐他汀
- C 、普伐他汀
- D 、西立伐他汀
- E 、阿托伐他汀
- 2 【单选题】含有3,5-二羟基戊酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是()。
- A 、辛伐他汀
- B 、氟伐他汀
- C 、并伐他汀
- D 、西立伐他汀
- E 、阿托伐他汀
- 3 【单选题】含有3-羟基内能环结构片段,要在体内水解成3,5-二羟基戊酸,才能发挥作用的HMO-CoA还原酶抑制剂是()。
- A 、辛伐他汀
- B 、氟伐他汀
- C 、并伐他汀
- D 、西立伐他汀
- E 、阿托伐他汀
- 4 【单选题】含有伯醇羟基结构的药物是()。
- A 、佐匹克隆
- B 、奋乃静
- C 、氯丙嗪
- D 、阿米替林
- E 、氟西汀
- 5 【单选题】溴己新的环己烷羟基化、N-去甲基的活性代谢物为()。
- A 、可待因
- B 、右美沙芬
- C 、羧甲司坦
- D 、喷托维林
- E 、氨溴索
- 6 【单选题】结构中含有3,5-二羟基戊酸结构,属于洛伐他汀半合成的衍生物为()。
- A 、阿托伐他汀
- B 、氟伐他汀
- C 、瑞舒伐他汀
- D 、辛伐他汀
- E 、普伐他汀
- 7 【单选题】含有3,5-二羟基戊酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是()。
- A 、辛伐他汀
- B 、氟伐他汀
- C 、普伐他汀
- D 、西立伐他汀
- E 、阿托伐他汀
- 8 【单选题】含有3-羟基内酯环结构片段,需要在体内水解成3,5-二羟基戊酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂的是()。
- A 、辛伐他汀
- B 、氟伐他汀
- C 、普伐他汀
- D 、西立伐他汀
- E 、阿托伐他汀
- 9 【多选题】含有3,5-二羟基羧酸结构片断,抑制体内胆固醇生物合成的药物是()。
- A 、吉非贝齐
- B 、阿托伐他汀
- C 、普伐他汀
- D 、洛伐他汀
- E 、氯贝丁酯
- 10 【多选题】为了延长雌二醇的药效,对其进行结构改造的方法有()。
- A 、3位羟基成醚
- B 、9α位引入氟原子
- C 、17位引入乙炔基
- D 、17位羟基成酯
- E 、3位羟基成酯