- 单选题在苯二氮的3位引入羟基后，极性增加，毒性降低的镇静催眠药物是（）。
- A 、奥沙西泮
- B 、三唑仑
- C 、唑吡坦
- D 、艾司佐匹克隆
- E 、苯巴比妥
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参考答案【正确答案：A】
地西泮在体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外；但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的代表药物是奧沙西泮。
您可能感兴趣的试题- 1 【单选题】毒性作用较低，且极少引起中枢兴奋症状的是（）。
- A 、颠茄
- B 、山莨菪碱
- C 、阿托品
- D 、东莨菪碱
- E 、美加明
- 2 【单选题】与异烟肼合用时可增加肝靡性及肾毒性的是（）。
- A 、氢氧化铝
- B 、泼尼松龙
- C 、卡马西平
- D 、维生素
- E 、对乙酰氨基酚
- 3 【单选题】能引起致死性肺毒性和肝毒性的抗心律失常药是（）。
- A 、奎尼丁
- B 、胺碘酮
- C 、普萘洛尔
- D 、利多卡因
- E 、维拉帕米
- 4 【多选题】下列哪种药物与顺铂合用会增加肾毒性（）。
- A 、氨基糖苷类
- B 、两性霉素B
- C 、甲氨蝶呤
- D 、 博来霉素
- E 、丙磺舒
- 5 【单选题】可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（）。
- A 、羟基
- B 、硫醚
- C 、羧酸
- D 、卤素
- E 、酰胺
- 6 【单选题】药物分子中引入羟基（）。
- A 、可增加药物的水溶性，并增加解离度
- B 、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
- C 、可增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
- D 、可明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
- E 、可影响药物的电荷分布及作用时间
- 7 【单选题】可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（）。
- A 、羟基
- B 、硫醚
- C 、羧酸
- D 、卤素
- E 、酰胺
- 8 【单选题】发生羟基化代谢，毒性加大，已被市场淘汰的药物是（）。
- A 、普鲁卡因
- B 、普鲁卡因胺
- C 、利多卡因
- D 、丙胺卡因
- E 、非那西汀
- 9 【单选题】可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（）。
- A 、羟基
- B 、硫醚
- C 、羧酸
- D 、卤素
- E 、酰胺
- 10 【单选题】与依他尼酸合用，可增加耳毒性和肾毒性，听力损害可能发生的是（）。
- A 、四环素类
- B 、青霉素类
- C 、氨基糖苷类
- D 、头孢菌素类
- E 、多黏菌素类
