- 单选题
题干:苯二氮类化合物是一类重要的镇静催眠药物,其药名后缀为“西泮”或“唑仑”,地西泮是第一个上市的该类药物,此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。
题目:苯二氮类药物的结构如下图所示,符合该类药物构效关系的选项有()。 - A 、1位取代基有吸电基团可增加活性
- B 、3位取代基有吸电基团可增加活性
- C 、6位取代基有吸电基团可降低活性
- D 、7位取代基有吸电基团可增加活性
- E 、2'位有吸电基团可降低活性

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【正确答案:D】
苯二氮类药物的构效关系出题的频率较高,其7位常常有氯、硝基等吸电性基团的取代,可提高活性。

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- A 、
- B 、
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- A 、当环状酰胺结构5位上的R1和R2均为氢时(巴比妥酸),酸性较强,活性最强
- B 、5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径
- C 、5位为芳烃或饱和烷烃时,因为代谢不宜进行,作用时间长
- D 、属于结构非特异性药物
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- A 、
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- C 、
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