通常脂溶性大的药物易于透过细胞膜，且未解离的分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜。脂溶性与药物的脂水分配系数有关，而非解离型药物的比例由吸收部位pH支配。

虽然亲脂性药物容易吸收，但并不是亲脂性越强吸收越好，脂水分配系数过大的非极性物质则不易被胃肠吸收。这可能由于亲脂性极强的药物难以进入水性的细胞质或体液。药物脂水分配系数的对数值应为正数，而且小于5（lgP＜5），才比较合适。