- 单选题为了延长睾酮的作用时间,将其进行结构改造的主要方法是()。
- A 、引入甲基
- B 、引入乙炔基
- C 、羟基成酯
- D 、去除C19角甲基
- E 、A环引入羟甲烯基

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【正确答案:C】
天然雄激素睾酮口服吸收差,作用时间短。为了延长药效,将其17位羟基成酯,脂溶性提高,可延长药效。为了可以口服,在17位引入甲基,增大空间位阻,提高D环的稳定性。为了提高蛋白同化作用,降低雄性化副作用,获得蛋白同化激素,可去除C19角甲基、2位引入羟甲烯基、A环并入吡唑环。

- 1 【单选题】干扰睾酮对前列腺的刺激作用,减少膀胱出口梗阻的是()。
- A 、坦洛新
- B 、非那雄胺
- C 、普适泰
- D 、酚苄明
- E 、哌唑嗪
- 2 【单选题】磺胺类药使其作用时间延长或毒性发生,需调整剂量的药物是()。
- A 、碳酸氢钠
- B 、甲氨蝶呤
- C 、利福平
- D 、甲氧苄啶
- E 、替硝唑
- 3 【单选题】干扰睾酮对前列腺的刺激作用,减少膀胱出口梗阻的是()。
- A 、坦洛新
- B 、非那雄胺
- C 、酚苄明
- D 、普适泰
- E 、哌唑嗪
- 4 【单选题】对睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基,并去除19-甲基,得到的孕激素药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 5 【单选题】对睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基,将18角甲基延长一个甲基,并去除19-甲基,得到的孕激素药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 6 【单选题】将睾酮17位羟基做成酯,可以延长药效的雄激素药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 7 【单选题】去除睾酮19位角甲基,雄性化副作用下降,得到的蛋白同化激素是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 8 【单选题】在睾酮的2,3位并入吡唑环,17位引入甲基,雄性化副作用下降,得到的蛋白同化激素是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 9 【单选题】结构为去甲睾酮的衍生物,具有孕激素样作用的药物是()。
- A 、
- B 、
- C 、
- D 、
- E 、
- 10 【多选题】对睾酮结构改造的目的主要有()。
- A 、可以口服
- B 、降低水钠潴留副作用
- C 、延长药效
- D 、增强抗炎作用
- E 、降低雄性化副作用,增强蛋白同化作用