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  • 单选题
    题干:某患者因溶血性链球菌感染入院,表现为喉咙发炎、关节疼痛、心脏受累引起心跳加速快等,药敏试验表明该患者对青霉素敏感,且其无过敏史,试敏后也无青霉素过敏反应,故医生给予静脉滴注青霉素治疗。
    题目:青霉素对酸、碱、酶都不稳定。对青霉素进行改造提高其耐酸性,采用的化学改造方法是()。
  • A 、6位引入具有吸电子作用的苯氧基
  • B 、6位引入具有供电子作用的硝基
  • C 、3位引入具有吸电子作用的苯氧基
  • D 、3位引入具有供电子作用的硝基
  • E 、2位羧酸成酯

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参考答案

【正确答案:A】

苯氧基能吸引电子,减弱羰基碳原子上孤对电子进攻β-内酰胺环。该类药物结构改造集中在6位。

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