- 单选题—种对映异构体具有药理活性,另一对映异构体具有毒性作用的是()。
- A 、普罗帕酮
- B 、氯苯那敏
- C 、丙氧酚
- D 、氯胺酮
- E 、哌西那朵

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【正确答案:D】
本组题考查对映异构体之间生物活性的变化。
手性药物的对映异构体之间药物活性的差异主要有:
①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度,如普罗帕酮等多数Ⅰ类抗心律失常药;
②对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同,如组胺类抗过敏药氯苯那敏;
③对映异构体中一个有活性,一个没有活性,如抗高血压药物甲基多巴仅构型的化合物有效;
④对映异构体之间产生相反的活性,如哌西那朵;
⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性,如丙氧酚 ;
⑥一种对映异构体具有药理作用,另一对映异构体具有毒性作用,如氯胺酮。

- 1 【单选题】对映异构体中一个有活性,一个无活性的手性药物是()。
- A 、氯苯那敏
- B 、普罗帕酮
- C 、扎考必利
- D 、氯胺酮
- E 、氨己烯酸
- 2 【单选题】对映异构体之间具有相同的药理作用,但强弱不同的手性药物是()。
- A 、氯苯那敏
- B 、普罗帕酮
- C 、扎考必利
- D 、氯胺酮
- E 、氨己烯酸
- 3 【单选题】对映异构体之间具有相同的药理作用和强度的手性药物是()。
- A 、氯苯那敏
- B 、普罗帕酮
- C 、扎考必利
- D 、氯胺酮
- E 、氨己烯酸
- 4 【单选题】对映异构体之间具有等同药理活性和强度的药物是()。
- A 、萘普生
- B 、哌西那朵
- C 、氟卡尼
- D 、氨己烯酸
- E 、氯胺酮
- 5 【单选题】对映异构体之间具有相同的药理活性和强度的是()。
- A 、普罗帕酮
- B 、萘普生
- C 、扎考必利
- D 、丙氧酚
- E 、甲基多巴
- 6 【单选题】对映异构体之间具有相同的药理活性,但强弱不同的是()。
- A 、普罗帕酮
- B 、萘普生
- C 、扎考必利
- D 、丙氧酚
- E 、甲基多巴
- 7 【单选题】对映异构体中一个有活性,一个没有活性的是()。
- A 、普罗帕酮
- B 、萘普生
- C 、扎考必利
- D 、丙氧酚
- E 、甲基多巴
- 8 【单选题】对映异构体之间活性相反,(R)-对映体是受体激动剂,(S)-对映体是受体拮抗剂的药物是()。
- A 、依托唑啉
- B 、扎考必利
- C 、甲基多巴
- D 、氨己烯酸
- E 、哌西那朵
- 9 【单选题】L-对映异构体有活性,D-对映异构体无活性的药物是()。
- A 、氯苯那敏
- B 、甲基多巴
- C 、氨己烯酸
- D 、普罗帕酮
- E 、乙胺丁醇
- 10 【单选题】D-对映异构体有活性,L-对映异构体毒性大的药物是()。
- A 、氯苯那敏
- B 、甲基多巴
- C 、氨己烯酸
- D 、普罗帕酮
- E 、乙胺丁醇
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