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  • 多选题为改善糖皮质激素的药效或毒副作用,对氢化可的松的结构改造的方法包括()。
  • A 、1,2位引入双键
  • B 、6α位引入F原子
  • C 、9α位引入F原子
  • D 、16位引入甲基或缩酮
  • E 、21位羟基成酯

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参考答案

【正确答案:A,B,C,D,E】

1,2位双键的引入改变了药物的构象,可以增强药物与受体的亲和力6α位引入F,药物代谢更加稳定。9α位引入F,可以增强11-羟基的离子化程度。16位引入甲基、缩酮,可以抵消F原子带来的水钠潴留副作用。21位羟基成酯,药效提高,作用时间延长。

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