- 单选题对受体有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物属于()。
- A 、完全激动药
- B 、部分激动药
- C 、竞争性拮抗药
- D 、非竞争性拮抗药
- E 、反向激动药
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参考答案
【正确答案:B】
完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),如吗啡。
部分激动药:对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1),如喷他佐辛。
反向激动药:有些药物(如苯二氮革类)对失活态的受体亲和力大于活化态,药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。
拮抗药:虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),故不能产生效应。
非竞争性拮抗药:与受体结合牢固,解离速度慢,或与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。
竞争性拮抗药:与激动药竞争受体,通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。
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