- 多选题关于糖皮质激素的说法,正确的有()。
- A 、糖皮质激素的基本结构是含有
-3,20-二酮和11,17α,21-三羟基(或11-羰基、17α,21-二羟基)的孕甾烷 - B 、糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用,如可产生钠潴留而发生水肿等副作用
- C 、在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加
- D 、可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素
- E 、在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质,使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用

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参考答案【正确答案:A,B,D,E】
肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有
-3,20-二酮和11,17α,21-三羟基孕甾烷,若结构中不同时具有17α-羟基和11-氧(羟基或氧代)的为盐皮质激素。由于糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差別,通常糖皮质激素药物有一些盐皮质激素活性的副作用,如可产生钠潴留而发生水肿等。天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后,首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松,再发挥作用,由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用.所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松,二者水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少。
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