- 单选题
题干：阿司匹林（）是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图。
题目：根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是（）。 - A 、分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强
- B 、其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成能型有色物质，而使阿司匹林变色
- C 、分子中的羧基与抗炎活性大小无关
- D 、分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
- E 、分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死
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参考答案【正确答案：B】
阿司匹林分子中含有羧基而呈弱酸性，其
为3.49。因此，可以在NaOH或
溶液中溶解。分子中具有酯键可水解，产生水杨酸，其分子中由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质，而使阿司匹林成品变色。
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- A 、华法林
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- C 、替罗非班
- D 、双嘧达莫
- E 、氯吡格雷
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- A 、undefined
- B 、undefined
- C 、undefined
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- E 、undefined
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- 4 【单选题】临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是（）。
- A 、阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收
- B 、阿司匹林在胃中吸收差需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放
- C 、阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效
- D 、阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激
- E 、阿司匹林主要在小肠下部吸收，需要控制药物
- 5 【单选题】根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为（）。
- A 、小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征
- B 、小剂给药时表现为零级动力学消除，增加药量，表现为一级动力学消除
- C 、小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比
- D 、大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除
- E 、大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表示
- 6 【单选题】阿司匹林肠溶片处方如下乙酰水杨酸（阿司匹林）54g淀粉53g淀粉浆（15%~17%）17g滑石粉5g（5%）酒石酸0.5gEudragit L10g85%乙醇100ml制成1000片作为片剂黏合剂的是（）。
- A 、淀粉浆
- B 、滑石粉
- C 、酒石酸
- D 、Eudragit L
- E 、乙醇
- 7 【单选题】阿司匹林肠溶片处方如下乙酰水杨酸（阿司匹林）54g淀粉53g淀粉浆（15%~17%）17g滑石粉5g（5%）酒石酸0.5gEudragit L10g85%乙醇100ml制成1000片作为片剂包衣材料的是（）。
- A 、淀粉浆
- B 、滑石粉
- C 、酒石酸
- D 、Eudragit L
- E 、乙醇
- 8 【单选题】阿司匹林肠溶片处方如下乙酰水杨酸（阿司匹林）54g淀粉53g淀粉浆（15%~17%）17g滑石粉5g（5%）酒石酸0.5gEudragit L10g85%乙醇100ml制成1000片作为片剂包衣材料溶剂的是（）。
- A 、淀粉浆
- B 、滑石粉
- C 、酒石酸
- D 、Eudragit L
- E 、乙醇
- 9 【单选题】阿司匹林的结构为，有关阿司匹林的叙述错误的是（）。
- A 、是水杨酸羧基成酯的产物
- B 、可以在NaOH或
溶液中溶解 - C 、分子中酯键可水解，产生水杨酸
- D 、阿司匹林分子中的羧酸基团是产生解热、镇痛活性的必要结构药效团
- E 、是环氧化酶的不可逆抑制剂
- 10 【单选题】阿司匹林的结构为（），符合其性质的是（）。
- A 、是水杨酸羧基成酯的产物
- B 、可以在NaOH溶液中溶解而不溶于
溶液 - C 、分子中酯键较稳定，高温不易水解
- D 、阿司匹林小剂量长期服用可以用来预防血栓
- E 、是选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂
