完全激动药，对受体有较强亲和力和较强的内在活性，能产生最大药理效应，如肾上腺素。

部分激动药，对受体有亲和力，但内在活性较低，与受体产生较弱的效应。即使药物浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大的效应；但当有激动药存在的情况下，能增强低浓度激动药的生理效应，但部分激动药能拮抗高浓度激动药的部分生理效应，如吲哚洛尔，产生所谓的“两重性”现象，表现低浓度激动，高浓度拮抗。

拮抗药，能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性，故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。