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  • 多选题在苯二氮类的1,2位并上含氮杂环后活性提高,原因是()。
  • A 、提高药物的脂溶性
  • B 、提高了药物的水溶性
  • C 、降低药物分子的解离度
  • D 、提高药物的代谢稳定性
  • E 、增强了药物与受体的亲和力

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参考答案

【正确答案:D,E】

在苯二氮类的1位和2位并入三氮唑可避免1,2位水解开环,因此提高药物稳定性,同时三氮唑结构有利于药物与受体的亲和力,因此活性增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑,活性均比地西泮强几十倍。

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