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药师考试越来越近,不知道今天的小伙伴们有没有好好复习呢?优异的成绩是靠坚持不懈的累积得来的,下面大家就和帮考网进行今天的备考复习吧!
药学知识二:抗癫痫药
癫痫——分为:
1.局限性发作——部分性发作;
2.全身性发作——
(1)强直阵挛性发作(大发作)
(2)失神性发作(小发作)
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。
机制——
(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性,抑制突触传递,从而提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。
(2)调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。
2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮
激动苯二氮(艹卓)受体。
加强突触前抑制,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。
但不能消除病灶的异常放电。
3.乙内酰脲类——苯妥英钠
机制——
减少钠离子内流,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。
适应症——
1.癫痫——强直阵挛性发作、单纯及复杂部分性发作、继发性全面发作和癫痫持续状态;
2.三叉神经痛;
3.洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平
机制——
①阻滞电压依赖性钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位发放;
②阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放——抗惊厥。
5.γ-氨基丁酸类似物
——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。
(1)加巴喷丁——
增加脑组织GABA的释放;
不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取。
(2)氨己烯酸——
减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。
6.脂肪酸类——丙戊酸钠
机制:未明。
可能为——抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。
适应症——各种类型癫痫。包括:全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。
(二)典型不良反应
1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类
2.乙内酰脲类(苯妥英钠)
——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。
3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)
——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
4.脂肪酸类(丙戊酸钠)
——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。
二、用药监护
(一)规律用药
(1)从低剂量开始,逐渐增加。
(2)抗癫痫药在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。
(二)关于换药
避免突然停药和换药。
避免在青春期、月经期、妊娠期停药。
(三)特殊人群的安全性
(1)司机。
(2)妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。为降低神经管缺陷风险应补充叶酸。
(3)妊娠后期3个月——给予维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。
本次备考复习就到此结束啦!不只是你在努力前进,别人可能会比你更加努力,所以小伙伴们更要加把劲,向前冲!
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