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药学知识二：解热、镇痛、抗炎药

非甾体抗炎药(NSAID)

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成——镇痛。

通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。

◆ COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。

◆ COX-2——引起炎症反应。

① COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。

胃壁COX-1——促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。

② 血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。

◆ 肾组织内同时具有COX-1和COX-2，维护生理功能。

1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。

2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚

①发热——首选。

②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。

还可用于：轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

抗炎——较弱。

3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。

①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经。高热。

②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。痛经及拔牙后止痛。解热。

4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。

①镇痛——慢性关节炎的关节肿痛;软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛，及运动后损 伤性疼痛;急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛;

②解热。

【镇痛】首选——对乙酰氨基酚，或阿司匹林;不能奏效——萘普生。

5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。

6.选择性COX-2抑制剂

——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

【选择】

①有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;

②心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2抑制剂。

◆ COX-2——引起炎症反应。

◆ COX—1——人体组织正常存在：

①胃壁COX—1——保护胃黏膜不受损伤。

②血小板COX—1——使血小板聚集和血管收缩。

(二)典型不良反应

1.最常见——胃肠道反应，包括：

胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。

2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。

3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。

4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。

5.肝坏死、肝衰竭——【补充TANG】瑞夷综合征。

本次备考复习就到此结束啦！不只是你在努力前进，别人可能会比你更加努力，所以小伙伴们更要加把劲，向前冲！