2020年执业药师药学知识二备考复习：泻药与止泻药2

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药学知识二：泻药与止泻药

第二亚类止泻剂

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.吸附药和收敛药：双八面体蒙脱石。

(1)覆盖消化道黏膜，增强黏液屏障，防止H+、胃蛋白酶、非甾体抗炎药、酒精、病毒、细菌等对消化道黏膜的侵害。

(2)促进消化道黏膜上皮再生。

(3)吸附消化道内气体和攻击因子，将其固定在肠腔表面，失去致病作用，随肠蠕动排出体外。

(4)平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。

(5)消化道局部止血作用(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。

(6)促进肠黏膜吸收，减少分泌，缓解幼儿由于消化不良而导致的渗透性腹泻。

总之：具有吸附收敛作用、胃肠道不吸收，不入血，不良反应少。

2.抗动力药：洛哌丁胺与地芬诺酯。

直接作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道平滑肌收缩，从而抑制肠蠕动，延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。

适用于治疗成年人急性腹泻，大剂量有镇静作用，产生欣快感。用于急慢性腹泻。而不适用于幼儿。

(1)洛哌丁胺

显著抑制霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌;增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。

对肠壁高亲和力及首关效应，几乎不进入全身血液循环。

(2)地芬诺酯

为人工合成阿片生物碱，镇静无镇痛作用，已代替阿片制剂成为非特异性止泻药。

对肠道的作用类似吗啡，可直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠黏膜感受器，减弱肠蠕动，提高肠张力，促进肠内水分的吸收。

具有阿片样的作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性。常用量短期治疗，并与阿托品合用，可减少依赖性。

(二)禁忌证

洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于：2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。

(三)药物相互作用

1.地芬诺酯不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、格鲁米特或其他中枢神经抑制剂合用。

2.地芬诺酯与单胺氧化酶合用，有发生高血压危象的风险。