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药师考试越来越近,不知道今天的小伙伴们有没有好好复习呢?优异的成绩是靠坚持不懈的累积得来的,下面大家就和帮考网进行今天的备考复习吧!
药学专业知识一:药物结构
(三)药物与作用靶标结合的化学本质
药物在和生物大分子作用时,一般是通过键合的形式进行结合,这种键合形式有共价键和非共价键两大类。
1.共价键键合
共价键键合是一种不可逆的结合形式,例如烷化剂类抗肿瘤药(美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺等),与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。
2.非共价键键合:可逆,包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。
(1)氢键:最常见,药物和生物大分子作用的最基本键合形式。
(2)离子-偶极和偶极-偶极相互作用:通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。C=O,双键,
(3)电荷转移复合物:抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。
(4)疏水性相互作用。
(5)范德华力:结合力最弱。
(四)药物的手性特征及其对药物作用的影响
对映异构体理化性质基本相似,仅旋光性有差别。但对映异构体之间在生物活性上有时存在很大的差别,有时还会存在代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同。
B型题
A.共价键
B.氢键
C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
D.范德华引力
E.电荷转移复合物
1.乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型
2.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基间形成主要键合类型是
3.碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是
『正确答案』1.C2.A3.B
离子-偶极,偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。共价键键合是一种不可逆的结合形式,发生在化学治疗药物的作用机制上,如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键结合,产生细胞毒活性。药物与生物大分子通过氢键相结合,如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合,其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。
B型题
A.羟基
B.硫醚
C.羧酸
D.卤素
E.酰胺
1.可氧化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是
『正确答案』B
『答案解析』硫醚可氧化成亚砜或砜,使极性增加。
2.有较强吸电子性,可增强脂溶性及作用时间的官能团是
『正确答案』D
『答案解析』卤素有较强吸电子性,可增强脂溶性及作用时间。
3.可与醇类成酯,使脂溶性变大,利于吸收的官能团是
『正确答案』C
『答案解析』羧酸可与醇类成酯,使脂溶性变大,利于吸收。
本次备考复习就到此结束啦!不只是你在努力前进,别人可能会比你更加努力,所以小伙伴们更要加把劲,向前冲!
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