2020年执业药师药学专业知识一备考复习：药物理化性质1

药师考试越来越近，不知道今天的小伙伴们有没有好好复习呢？优异的成绩是靠坚持不懈的累积得来的，下面大家就和帮考网进行今天的备考复习吧！

药学专业知识一：药物理化性质

一、溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

药物转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性(亲水性)。

生物膜主要由磷脂组成，药物要具有一定的脂溶性(亲脂性)。

中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。

药物在体内的吸收、分布、排泄需在水相和脂相(有机相，油相)间多次分配，因此要求药物兼具脂溶性和水溶性。

脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示，定义：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

脂水分配系数，脂前水后，所以是脂相除以水相(脂上水下);P值越大，脂相中浓度相对越高，脂溶性越高。

药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。

引入极性较大的羟基(-OH，脱胎于H2O)时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5~150倍。

引入吸电子的卤素原子(F、Cl、Br、I)，亲脂性增大，脂水分配系数增加;

引入硫原子(S，想象硫磺)、烃基(烷基，碳链，如-CH2CH3，火字旁，火上浇油)或将羟基换成烷氧基(如-OCH2CH3)，药物的脂溶性也会增大。

生物药剂学分类：溶解性(水溶性)和渗透性(脂溶性)

B型题【1-2】

A. 渗透效率

B. 溶解速率

C. 胃排空速度

D. 解离度

E. 酸碱度

生物药剂学分类系统，根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合，将药物分为四类

1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于

2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于

『正确答案』1.A2.B

『答案解析』分类体内吸收代表药

第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率；

第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率；

第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响；

第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难。