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药学知识二：平喘药

第三亚类磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)

茶碱类：不良反应多，已降为二线用药。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.氨茶碱  2.多索茶碱：作用较氨茶碱强10～15倍，并有镇咳作用。不阻断腺苷受体，较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。

3.二羟丙茶碱：平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。

(二)典型不良反应(多、严重)

常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。

过敏反应：接触性皮炎、湿疹或脱皮。

胃肠反应：恶性、呕吐、胃出血及柏油样便。

其它：发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛。

严重者：甚至呼吸、心跳骤停而致死。

(三)药物相互作用

1.与糖皮质激素有协同作用尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。

2.与肝药酶抑制剂(红霉素类、喹诺酮类和西咪替丁)合用升高氨茶碱的血药浓度，使药效增加。与肝药酶诱导剂(苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等)可刺激茶碱类药在肝脏代谢，使茶碱类药清除率增加，降低茶碱类药的血药浓度。

3.与普萘洛尔有拮抗作用。

二、用药监护

(一)监测血浆药物浓度来调整剂量和用药

1.多索茶碱和二羟丙茶碱是茶碱衍生物，不代谢为茶碱，无法测定茶碱浓度制定调整方案。

2.有效血浆浓度(5～20μg/ml)与中毒药物浓度(大于20μg/ml)比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度。

(二)注意不同给药途径的差异

(1)空腹口服，吸收较快。进餐时或进餐后服药，可减少对胃肠刺激，但吸收减慢。

(2)保留灌肠给药吸收迅速，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，引起毒性反应。

(3)肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。静脉注射需稀释。

(4)静脉给药，要慢，否则容易出现心律失常。

(5)茶碱缓释剂昼夜血浆浓度平稳，不良反应少。

(三)掌握平喘药的服用时间

1.夜间或清晨气道阻力增加，呼吸道开放能力下降，可诱发哮喘。

2.凌晨0-2时哮喘患者对乙酰胆碱和组胺反应最敏感的时间。

3.黎明前肾上腺素和环磷腺苷浓度低下，是哮喘好发时间。

4.茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢，采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。

5.氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低，宜于晨服。

三、主要药品

茶碱

适应证：哮喘急性发作后的维持治疗。

注意事项：

1.茶碱可致心律失常，原有心律失常者应该密切注意。

2.吸烟和乙醇可以降低茶碱的药效。

3.茶碱静脉用药过快，可出现毒性反应如心律失常。

4.消化道溃疡、心力衰竭、持续高热、低氧血症、高血压、老年人、新生儿及肝肾功能不全者慎用。

氨茶碱

适应证：

1.扩张气管→支气管哮喘，喘息性支气管炎，COPD。

2.强心、利尿→心源性哮喘。

注意事项：

氨茶碱可灭活青霉素，不宜合用。

本次备考复习就到此结束啦！不只是你在努力前进，别人可能会比你更加努力，所以小伙伴们更要加把劲，向前冲！