2025年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是（）。【单选题】

A.芳环羟基化

B.硝基还原

C.烯烃氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

正确答案:D

答案解析:氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是N-脱烷基化。

2、β-内酰胺类抗生素不宜与ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）口服合用，是因为二者同时竞争（）。【单选题】

A.PEPT1

B.P450酶

C.hERG

D.CYP51

E.P-gp

正确答案:A

答案解析:β-内酰胺类抗生素与ACEI都是通过PEPT1转运吸收，故两者之间存在竞争，并且2个β-内酰胺类抗生素之间或者2个ACEI之间也存在这种竞争。

3、影响手性药物对映体之间活性差异的主要因素是（）。【单选题】

A.解离度

B.分配系数

C.立体构型

D.空间构象

E.电子云密度分布

正确答案:C

答案解析:药物结构中含有手性原子时，手性原子上的基团在空间排列上会存在不同的方向，即立体结构有所不同，这种立体结构不同可以造成对映异构体之间药理活性、强度、毒性等方面存在差异。

4、药物经代谢后仍具有活性的药物有（）。【多选题】

A.保泰松

B.卡马西平

C.地西泮

D.可待因

E.硫喷妥

正确答案:A、B、C、D、E

答案解析:保泰松羟化代谢物有活性，为羟布宗。卡马西平环氧代谢物有活性，进一步代谢则失活。地西泮的活性代谢物是奧沙西泮和替马西泮。可待因活性代谢物是吗啡。硫喷妥发生脱硫代谢，生成戊巴比妥，仍有活性，但强度降低。

5、药物结构中引入一些基团，可以改变药物与受体的相互作用和理化性质强吸电子基団，能影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间的基团或原子是（）。【单选题】

A.卤素

B.羟基

C.醚

D.氨基

E.烃基

正确答案:A

答案解析:卤素是吸电子基团，具有亲脂性，可提高口服吸收效果，延长作用时间。