排泄(excretion)是指药物及其代谢物被排出体外的最终过程，也是药物最后彻底消除的过程，肾脏是药物排泄的主要器官。非挥发性的药物主要由肾脏随尿排出;而气体及挥发性药物则可由肺随呼气排出;另外，也有少部分药物可随胆汁经肠道排泄，以及经乳汁、汗液、唾液及泪液等排出体外。

一、经肾脏排泄

肾脏是药物排泄的主要器官，药物及代谢产物主要经肾脏排泄。肾脏排泄药物与下列三种方式有关：① 肾小球滤过(glomerular filtration)。肾小球毛细血管的基底膜通透性较强，除了血细胞、大分子物质以及与血浆蛋白结合的药物外，绝大多数非结合型的药物及其代谢产物均可经肾小球滤过，进入肾小管管腔内。② 肾小管被动重吸收(passive tubule reabsorption)。进入肾小管管腔内的药物中，脂溶性高、非解离型的药物及其代谢产物又可经肾小管上皮细胞以脂溶扩散的方式被动重吸收进入血液。此时，若改变尿液pH，则可因影响药物的解离度，从而改变药物的重吸收程度。如苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，而增加排泄以解毒。③ 肾小管主动分泌(active tubule secretion)。只有极少数的药物可经肾小管主动分泌排泄。在肾小管上皮细胞内有两类主动分泌的转运系统，即有机酸转运系统和有机碱转运系统，分别转运弱酸性药物和弱碱性药物。当分泌机制相同的两类药物经同一载体转运时，还可发生竞争性抑制，如丙磺舒可抑制青霉素的主动分泌;依他尼酸可抑制尿酸的主动分泌等，在临床治疗中，可产生有益或有害的影响。

二、经胆汁排泄

药物在肝内代谢后，可生成极性大、水溶性高的代谢物(如与葡萄糖醛酸结合)，从胆道随胆汁排至十二指肠，然后随粪便排出体外。如红霉素、利福平等可大量从胆道排泌，并在胆汁中浓缩，在胆道内形成较高的药物浓度，从而有利于肝胆系统感染的治疗。

肝肠循环(hepato-enteral circulation)是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物，并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。一些肝肠循环明显的药物(如洋地黄毒苷、地高辛、地西泮)，其血浆t1/2 将会明显延长;反之，切断肝肠循环可加速药物的排泄。

三、其他排泄途径

许多药物还可随唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄到体外。乳汁的pH 略低于血浆，所以弱碱性药物(如吗啡、阿托品等)可以较多的自乳汁排泄，使哺乳婴儿因此受累;胃液中酸度较高，所以某些生物碱(如吗啡等)即便是注射给药，也可向胃液扩散，所以洗胃是该类药物中毒的治疗措施及诊断依据之一;由于药物可自唾液排泄，而唾液又易于采集，所以现在临床上还可以唾液代替血液标本进行血药浓度的检测。

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