2025年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、属于Ⅱ相生物转化的反应有（）。【多选题】

A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应

C.白消安和谷胱甘肽的结合反应

D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

E.肾上腺素的甲基化结合反应

正确答案:A、B、C、D、E

答案解析:Ⅱ相代谢反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合反应、甘氨酸结合反应、谷胱甘肽结合反应、甲基化结合反应、乙酰化结合反应。前四种结合使代谢物水溶性增加，后两者结合使代谢物水溶性降低。

2、羰基α-碳原子经代谢羟化后，代谢物仍具有活性的药物是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:A

答案解析:地西泮可发生1-脱甲基代谢和3-羟化代谢，代谢物替马西泮（3-羟基化代谢物）和奧沙西泮（1-脱甲基、3-羟基化代谢物）仍有活性。

3、华法林的代谢途径存在立体选择性、（+）-（R）-华法林主要发生（）。【单选题】

A.苯环羟化

B.酮基还原

C. 羟基氧化

D.O-脱甲基

E.N-脱甲基

正确答案:B

答案解析:华法林的代谢与其立体结构相关，右旋体发生酮基还原，左旋体发生苯环羟化。

4、当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用时，这种作用力称为（）。【单选题】

A.共价键

B.氢键

C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

D.范德华引力

E.疏水性相互作用

正确答案:E

答案解析:药物的脂溶性基团与受体上的脂溶性结构之间形成的亲脂性作用力，称为疏水性相互作用。

5、下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有（）。【多选题】

A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物

D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

正确答案:A、C、D、E

答案解析:第Ⅰ相生物转化也称为药物的官能闭化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价祉结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。例如与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸结合，此外还包括乙酰化、甲基化等结合反应。