2024年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第十一章 常用药物结构特征和作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、5-羟色胺重摄取抑制剂，结构式中含有手性碳的是（）。【单选题】

A.庚氟奋乃静

B.氟西汀

C.阿米替林

D.唑吡坦

E.利培酮

正确答案:B

答案解析:氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混合物。

2、9位引入肟基，肺部浓度高的是（）。【单选题】

A.红霉素

B.克拉霉素

C.琥乙红霉素

D.罗红霉素

E.阿奇霉素

正确答案:D

答案解析:将红霉素9位羰基转化为肟基，并在9位侧链上引入多个氧原子，得到罗红霉素，因其侧链具有多个氧原子，药物脂溶性提高，肺部药物浓度高。

3、对纳洛酮描述正确的有（）。【多选题】

A.纳洛酮是由吗啡3位酚羟基甲基化得到的

B.纳洛酮是由吗啡6位醇羟基甲基化得到的

C.纳洛酮17位氮原子上取代基为烯丙基

D.纳洛酮是阿片受体拮抗剂

E.纳洛酮可用作阿片类药物中毒的解毒剂

正确答案:C、D、E

答案解析:本题考点为纳洛酮结构特点、应用特点及作用机制，纳洛酮结构式如下所示：纳洛酮为吗啡的N-甲基换成N-烯丙基，6位换成羰基，14位引入羟基产物，为阿片受体拮抗剂，小剂量即能迅速逆转吗啡类的作用，是研究阿片受体的理想工具药，临床上还用于吗啡类药物中毒后的解救。吗啡3位酚羟基甲基化得到的药物为可待因，吗啡6位醇羟基甲基化得到的为异可待因。

4、关于环磷酰胺（）的叙述，错误的是（）。【单选题】

A.分子中的β-氯乙胺是产生抗肿瘤活性的主要基团

B.杂环结构改善药物的药动学性质

C.环状磷酰胺内酯使药物更易于被肿瘤细胞吸收

D.体内、外具有相同的抗肿瘤活性

E.出血性膀胱炎是其典型毒性反应，联合使用美司纳可降低毒性

正确答案:D

答案解析:环磷酰胺属于烷化剂，β-氯乙胺基是该类药物的药效团，也称为烷基化部分；其他结构属于药动团，也称为载体部分，对于环磷酰胺而言，杂环就是载体部分，改善调整药动学特征。由于肿瘤细胞中磷酰胺酶含量高于正常细胞，所以人们设计了结构中含有磷酰胺杂环的药物（如环磷酰胺），可增加药物对肿瘤细胞的趋向性，提高药物的选择性。环磷酰胺在体内需要代谢为磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛才能产生药效，体外无活性，所以属于前药。环磷酰胺和异环磷酰胺都具有出血性膀胱毒性，合用尿路保护剂美司钠可降低毒性。

5、含有二苯并环庚烯结构的是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:E

答案解析:阿米替林含有二苯并环庚烯结构。