2023年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、结构中具有苯环，苯环羟化代谢后失活的药物是（）。【单选题】

A.苯妥英

B.塞替派

C.可乐定

D.丙戊酸钠

E.保泰松

正确答案:A

答案解析:含有苯环的化合物，如果苯环上没有取代基，没有空间障碍影响，容易被羟化酶代谢，即苯环羟化代谢。苯妥英经苯环羟化后，代谢物水溶性增大，很难进入中枢产生抗癫痫作用，所以代谢失活。

2、饮酒可诱导CYP2E1的活性，加快药物代谢，使其肝毒性增大的药物是（）。【单选题】

A.酮康唑

B.地尔硫

C.阿奇霉素

D.对乙酰氨基酚

E.丙咪嗪

正确答案:D

答案解析:酮康唑含有咪唑环，与血红素铁离子螯合，从而抑制CYP；地尔硫和丙咪嗪的氧基代谢为亚硝基后也能与血红素铁离子螯合，抑制CYP。阿奇霉素对CYP则没有抑制作用，而酒精能诱导CYP2E1活性，造成对乙酰氨基酚代谢加快，产生的醌类代谢物增多，从而与肝蛋白结合增多，毒性加大。

3、对CYP没有抑制作用的药物是（）。【单选题】

A.酮康唑

B.地尔硫

C.阿奇霉素

D.对乙酰氨基酚

E.丙咪嗪

正确答案:C

答案解析:酮康唑含有咪唑环，与血红素铁离子螯合，从而抑制CYP；地尔硫和丙咪嗪的氧基代谢为亚硝基后也能与血红素铁离子螯合，抑制CYP。阿奇霉素对CYP则没有抑制作用，而酒精能诱导CYP2E1活性，造成对乙酰氨基酚代谢加快，产生的醌类代谢物增多，从而与肝蛋白结合增多，毒性加大。

4、具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢发生反应，下列药物中不发生COMT代谢反应的是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:D

答案解析:酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。选项中其中四个具有儿茶酚结构，只有选项D不具有3位酚羟基。

5、β-内酰胺类抗生素不宜与ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）口服合用，是因为二者同时竞争（）。【单选题】

A.PEPT1

B.P450酶

C.hERG

D.CYP51

E.P-gp

正确答案:A

答案解析:β-内酰胺类抗生素与ACEI都是通过PEPT1转运吸收，故两者之间存在竞争，并且2个β-内酰胺类抗生素之间或者2个ACEI之间也存在这种竞争。