2022年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、相比环己巴比妥，海索比妥起效快是因为氮原子上引入了（）。【单选题】

A.烃基

B.卤素

C.酯

D.醚

E.巯基

正确答案:A

答案解析:海索比妥是在环己巴比妥的N原子上引入了甲基，增强了药物的亲脂性，降低了药物的解离度。

2、对CYP没有抑制作用的药物是（）。【单选题】

A.酮康唑

B.地尔硫

C.阿奇霉素

D.对乙酰氨基酚

E.丙咪嗪

正确答案:C

答案解析:酮康唑含有咪唑环，与血红素铁离子螯合，从而抑制CYP；地尔硫和丙咪嗪的氧基代谢为亚硝基后也能与血红素铁离子螯合，抑制CYP。阿奇霉素对CYP则没有抑制作用，而酒精能诱导CYP2E1活性，造成对乙酰氨基酚代谢加快，产生的醌类代谢物增多，从而与肝蛋白结合增多，毒性加大。

3、可增强药物碱性，易于与靶点的酸性基闭成盐，并作为氢键接受体，增强与受体作用的基团或原子是（）。【单选题】

A.卤素

B.羟基

C.醚

D.氨基

E.烃基

正确答案:D

答案解析:氨基具有碱性，氮原子带有负电荷，能与受体上带正电性的基团产生作用力。

4、氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是（）。【单选题】

A.芳环羟基化

B.硝基还原

C.烯烃氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

正确答案:D

答案解析:氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是N-脱烷基化。

5、不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）。【单选题】

A.在酶的催化作用下进行

B.无酶的催化即可进行

C.形成水溶性代谢物，有利于排泄

D.形成共价键的过程

E.形成极性更大的化合物

正确答案:B

答案解析:绝大多数药物是有机小分子化合物，水溶性差，不易直接排出体外。它们可以在酶的催化作用下，经第Ⅰ相反应，产生或暴露出极性基团。第Ⅰ相反应的代谢物有些可直接排出体外，有些需要在酶的作用下，依靠第Ⅰ相反应中暴露或产生的极性基团与体内的物质结合，即第Ⅱ相代谢，水溶性和极性进一步加大，排出体外。无论是第Ⅰ相还是第Ⅱ相反应，均需在酶的催化作用下才能完成，而且第Ⅰ相反应中产生极性基团的过程和第Ⅱ相反应中与物质结合的过程都是形成共价键产物，但水溶性均比药物本身提高。少数药物水溶性较大，不需要经过代谢可直接以原形排泄；有些药物则是通过原型药物和代谢物共同排出体外；有些药物只经过第Ⅰ相代谢或只经过第Ⅱ相代谢排出体外。