2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、结构中的二氯乙酰基侧链氧化代谢后生成酰氯，产生毒性的药物是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:C

答案解析:氯霉素结构中具有二氯乙酰基，代谢后生成的酰氯代谢物具有较强毒性。

2、药物经代谢后仍具有活性的药物有（）。【多选题】

A.保泰松

B.卡马西平

C.地西泮

D.可待因

E.硫喷妥

正确答案:A、B、C、D、E

答案解析:保泰松羟化代谢物有活性，为羟布宗。卡马西平环氧代谢物有活性，进一步代谢则失活。地西泮的活性代谢物是奧沙西泮和替马西泮。可待因活性代谢物是吗啡。硫喷妥发生脱硫代谢，生成戊巴比妥，仍有活性，但强度降低。

3、可增强药物碱性，易于与靶点的酸性基闭成盐，并作为氢键接受体，增强与受体作用的基团或原子是（）。【单选题】

A.卤素

B.羟基

C.醚

D.氨基

E.烃基

正确答案:D

答案解析:氨基具有碱性，氮原子带有负电荷，能与受体上带正电性的基团产生作用力。

4、对映异构体之间具有等同药理活性和强度的药物是（）。【单选题】

A.萘普生

B.哌西那朵

C.氟卡尼

D.氨己烯酸

E.氯胺酮

正确答案:C

答案解析:对映异构体之间具有等同药理活性和强度的代表药物是普罗帕酮、氟卡尼。需要强调的是，普罗帕酮对钠离子通道的阻滞作用方面，对映异构体之间的作用强度是相等的，而对β受体的阻断作用方面，对映异构体之间则药效强度不同。

5、不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）。【单选题】

A.在酶的催化作用下进行

B.无酶的催化即可进行

C.形成水溶性代谢物，有利于排泄

D.形成共价键的过程

E.形成极性更大的化合物

正确答案:B

答案解析:绝大多数药物是有机小分子化合物，水溶性差，不易直接排出体外。它们可以在酶的催化作用下，经第Ⅰ相反应，产生或暴露出极性基团。第Ⅰ相反应的代谢物有些可直接排出体外，有些需要在酶的作用下，依靠第Ⅰ相反应中暴露或产生的极性基团与体内的物质结合，即第Ⅱ相代谢，水溶性和极性进一步加大，排出体外。无论是第Ⅰ相还是第Ⅱ相反应，均需在酶的催化作用下才能完成，而且第Ⅰ相反应中产生极性基团的过程和第Ⅱ相反应中与物质结合的过程都是形成共价键产物，但水溶性均比药物本身提高。少数药物水溶性较大，不需要经过代谢可直接以原形排泄；有些药物则是通过原型药物和代谢物共同排出体外；有些药物只经过第Ⅰ相代谢或只经过第Ⅱ相代谢排出体外。