下载亿题库APP
联系电话:400-660-1360
请谨慎保管和记忆你的密码,以免泄露和丢失
请谨慎保管和记忆你的密码,以免泄露和丢失
一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
1.药物的脂水分配系数及其影响因素
药物有一定的水溶性(又称为亲水性),又需要其具有一定的脂溶性(称为亲脂性),即两亲性有利于吸收。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。
2.药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类
足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相,适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。
3.药物活性与药物脂水分配系数关系
各类药物因其作用不同.对脂溶性有不同的要求。例如,作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有较大的脂溶性。
二、药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
1.药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系
(1)药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。
(2)解离形式和未解离形式药物的比例与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。
2.药物的酸碱性、解离度与中枢作用
改变药物的化学结构,有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响,从而影响生物活性。例如,巴比妥酸在其5位没有取代基,pKa值约4.12,在生理pH 7.4时,有99%以上呈离子型,不能通过血脑屏障进入中枢神经系统而起作用。而当将其5位双取代以后,pKa值达到7.0~8.5之间,在生理pH下,苯巴比妥约有50%左有以分子形式存在,可进入中枢神经系统而起作用。
【重点提示】药物常数——溶解度、分配系数、解离常数(pKa)、酸碱度对药效的影响。
考点串联:
1.药物发挥作用要具有一定的溶解性能与适当的脂水分配系数;作用于中枢神经系统的药物.需通过血脑屏障,应具有较大的脂溶性。
2.药物发挥作用还要具有适当的酸碱性与解离度;通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。
3.弱酸性药物在胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。碱性极弱的药物在酸性介质中解离也很少,在胃中易被吸收。强碱性药物在胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铵盐类,消化道吸收很差。
执业西药师考试和执业中药师考试,哪科比较容易通过?:(1)药理学中药学,药理学难度高于中药学。(2)药物分析中药药剂学。药分一直都被考生认为难于药剂学的:(1)中药鉴定>药剂学。①中药鉴定从性状鉴定方面去考虑确实不是很难,②而且中药鉴定这门课变数确实很多:①不是说药物化学的难度不大。相对西药来说中药化学是中药学的最大门坎,发现专业二方面中药难度大大高于西药。中药综合的难度可能取决于中医那比较拗口的基础和诊断学还有要命的那两百多个OTC吧。
执业西药师考过再报考中药师还需重新审核吗?:执业西药师考过再报考中药师还需重新审核吗?执业西药师考过再报考中药师是需要重新审核的,只要换类别报考就需要重新审核的。
执业西药师报名考点有限制吗?:执业西药师报名考点有限制吗?按照考试规定,报名按照就近原则,在所在的省直或市考区报名,各市市属单位人员请按属地原则,网上报名时选择所在市报名点进行报考。如:广州市属单位考生选择“广州市”属于省直或省属单位(单位名称冠“广东省”或在省或国家工商行政管理局注册企业)、中央驻穗单位、驻穗部队单位人员,网上报名时应选择“省直”报名点进行报考。
2020-06-10
2020-06-10
2020-06-10
2020-06-10
2020-06-10
微信扫码关注公众号
获取更多考试热门资料