2025年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第十一章 常用药物结构特征和作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、有关喹诺酮类抗菌药物的构效关系，描述正确的是（）。【多选题】

A.吡啶酮酸及其取代基是药效团

B.6位引入氟原子增加抗菌活性

C.1位引入环丙基，改善药动学

D.8位甲氧基取代，光毒性增加

E.8位引入氟原子，口服吸收好，但光毒性增加

正确答案:A、B、C、E

答案解析:喹诺酮构效关系包括：①吡啶酮酸及其取代基是基本药效团；②1位为环丙基时，可明显改善药动学；③3位COOH和4位C=0为抗菌活性关键药效团，该药效团极易与金属离子络合，如钙、镁、铁、锌等，造成金属离子流失，引起妇女、老人和儿童缺钙、缺锌、贫血等副作用；④5位以氨基取代，增强了对DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的作用，活性增强；⑤6位引入氟原子可使抗菌活性增大；⑥7位引入哌嗪基，为抗菌活性重要药效团；⑦1位与8位成环，可使活性增加，如左氧氟沙星；⑧8位以氮取代时，生物利用度提高；⑨8位氟可提高口服生物利用度，但也增强光毒性；⑩8位以甲氧基取代，光毒性降低。

2、分子结构中含有缩醛基团，经肝代谢成活性仅为原药1%的产物的平喘药是（）。【单选题】

A.氨茶碱

B.曲尼司特

C.孟鲁司特

D.醋酸氟轻松

E.布地奈德

正确答案:E

答案解析:布地奈德结构中的缩醛是其重要的基团。

3、化学结构为的药物属于（）。【单选题】

A.ACE抑制剂

B.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

C.质子泵抑制剂

D.钙离子通道阻滞剂

E.HMG-CoA抑制剂

正确答案:B

答案解析:血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂主要由联苯、咪唑和三氮唑构成。其中联苯是必不可少的部分。

4、地西泮体内代谢1，2位酰胺键容易水解失活，针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下列药物中为其代表的是（）。【单选题】

A.苯巴比妥

B.三唑仑

C.氟地西泮

D.硝西泮

E.奥沙西泮

正确答案:B

答案解析:苯二氮的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加，该类药物以“唑仑”为后缀，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。

5、对纳洛酮描述正确的有（）。【多选题】

A.纳洛酮是由吗啡3位酚羟基甲基化得到的

B.纳洛酮是由吗啡6位醇羟基甲基化得到的

C.纳洛酮17位氮原子上取代基为烯丙基

D.纳洛酮是阿片受体拮抗剂

E.纳洛酮可用作阿片类药物中毒的解毒剂

正确答案:C、D、E

答案解析:本题考点为纳洛酮结构特点、应用特点及作用机制，纳洛酮结构式如下所示：纳洛酮为吗啡的N-甲基换成N-烯丙基，6位换成羰基，14位引入羟基产物，为阿片受体拮抗剂，小剂量即能迅速逆转吗啡类的作用，是研究阿片受体的理想工具药，临床上还用于吗啡类药物中毒后的解救。吗啡3位酚羟基甲基化得到的药物为可待因，吗啡6位醇羟基甲基化得到的为异可待因。