2023年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第十一章 常用药物结构特征和作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、下列药物中化学结构中含有二苯并氮结构的是（）【单选题】

A.阿米替林

B.利培酮

C.氟西汀

D.卡马西平

E.苯妥英钠

正确答案:D

答案解析:利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物，结构式较大；阿米替林和卡马西平均为三环类药物，但阿米替林为二苯并环庚烯结构，环中不含有杂原子，卡马西平符合题干要求；氟西汀结构中含三氟甲基苯氧基和N-甲基苯丙氨结构，且含有一个手性中心；苯妥英为仅含有一个五元环的乙内酰脲结构。

2、地西泮体内代谢1，2位酰胺键容易水解失活，针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下列药物中为其代表的是（）。【单选题】

A.苯巴比妥

B.三唑仑

C.氟地西泮

D.硝西泮

E.奥沙西泮

正确答案:B

答案解析:苯二氮的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加，该类药物以“唑仑”为后缀，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。

3、对青霉素进行结构修饰的目的是（）。【多选题】

A.提高耐酸性，可以口服

B.降低过敏性

C.提高稳定性，可以耐酶

D.扩大抗菌谱

E.降低肾毒性

正确答案:A、C、D

答案解析:青霉素优点是抑制细菌细胞壁合成，而哺乳动物细胞无细胞壁，所以对人体毒性小。过敏性是由杂质引起的，所以通过结构改造也无法消除过敏原。抗生素普遍具有耐药性，可通过结构改造降低耐药性，不过一旦长期使用又会产生新的耐药性。青霉素对革兰阳性菌有效，对绝大多数革兰阴性菌无效。青霉素不耐酸、碱、醇、胺，口服无效。其不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄的缺点可以通过结构修饰得到改善。

4、有关阿司匹林，下列说法正确的有（）。【多选题】

A.为水杨酸的酯化产物

B.在其分子中苯环的5位引入芳环，可使其抗炎活性增加

C.羧酸基团是产生解热、镇痛活性的必要结构药效团，若改变阿司匹林分子中的羧越和羟基的邻位关系，可使活性消失

D.该类药物药物化学性质比较稳定，不宜分解

E.为选择性COX-2抑制剂

正确答案:A、B、C

答案解析:阿司匹林结构酯锭不稳定，容易水解，所以贮存不当容易变质；其为非选择性的环氧合酶抑制剂，对COX-1和COX-2均有抑制作用，所以，具有胃肠道副作用。

5、阿司匹林是临床常用的药物，下列选项中符合其性质的有（）。【多选题】

A.分子中有酚羟基

B.分子中有羧基呈弱酸性

C.不可逆抑制环氧合酶，为解热镇痛药

D.小剂量预防血栓

E.易水解，水解药物容易被氧化为有色物质

正确答案:B、C、D、E

答案解析:本题考查阿司匹林的性质。阿司匹林结构中既有酸性基团羧基，也有稳定性相对较差的酯鍵，由这两个关键官能团就决定了阿司匹林的理化性质。