2025年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化修饰，得到伐昔洛韦，其目的是（）。【单选题】

A.使药物经PEPT1转运的吸收增加

B.使药物被β-糖蛋白（P-gp）外排性分泌受到抑制

C.使药物被P450酶代谢减少

D.使药物对hERG 的阻滞减少

E.使药物与CYP3A4的相互作用降低

正确答案:A

答案解析:阿昔洛韦经小肠上皮细胞的寡肽转运体（PEPT1）的转运吸收进入血液，将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3~5倍，而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

2、药物与生物大分子（靶点）产生相互作用时，不可逆的键合形式是（）。【单选题】

A.范德华力

B.氯键

C.疏水键

D.共价键

E.电荷转移复合物

正确答案:D

答案解析:药物通过化学健与生物大分子产生作用力，从而引起生物学效应，即药效。这种化学键包括共价键和非共价键，共价键结合力强且不可逆，所以药效强、作用持久，毒性也大。非共价键作用弱，而且可逆，发挥药效后药物就会从生物大分子上解离下来。

3、母核为嘧啶环的药物是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:D

答案解析:阿托伐他汀母核为吡咯环，即五元含氮杂环；瑞舒伐他汀母核是嘧啶环，即六元环含有2个间位的氮原子；氟伐他汀含有吲哚环，即苯并吡咯环。洛伐他汀和辛伐他汀的母核是六氢萘环。

4、发生硝基还原，生成的羟胺中间体具有致癌和细胞毒等副作用的药物是（）。【单选题】

A.氯霉素

B.甲芬那酸

C.普萘洛尔

D.（+）-（S）-美沙酮

E.丙戊酸钠

正确答案:A

答案解析:氯霉素苯环上的硝基经历亚硝基、羟胺等中间步骤后，被还原为芳伯氨基，其中羟胺代谢物具有致癌和细胞毒作用。

5、地西泮在体内的主要代谢途径是（）。【多选题】

A.1-脱甲基

B.α-碳原子羟基化

C.7-卤代反应

D.N-甲基化

E.N-乙基化

正确答案:A、B

答案解析:地西泮主要发生1-脱甲基（即N-脱甲基）、3-羟基化（即α-碳原子羟基化）代谢反应。