2024年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、胺类药物在体内容易发生的代谢反应类型有（）。【多选题】

A.N-脱烷基化

B.脱氨反应

C.N-氧化反应

D.N-卤代反应

E.N-重排反应

正确答案:A、B、C

答案解析:胺类药物在体内代谢，当N原子上连有甲基、乙基、异丙基等基团时，容易脱去这些烷基。也可以脱去氨基，使其旁边的C原子发生氧化生成醇或醛。此外，N原子也可以直接被氧化。

2、有关药物脂水分配系数（P）的叙述，正确的是（）。【多选题】

A.药物具有合适的脂水分配系数才有利于药效的发挥

B.是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比

C.P值越大，药物的脂溶性越小

D.脂溶性越大，药物的吸收程度越高

E.对于作用于中枢神经系统的药物来说，脂溶性越大越好

正确答案:A、B

答案解析:合理的脂水分配系数才能保证药物既有很好的渗透性（穿透生物膜能力），又有很好的溶解性（水相中转运能力），才能保证药物的吸收。P值等于非水相中药物浓度除以水相中药物浓度，所以P值越大，脂溶性越大。任何药物的吸收都要求P值在一个合理的范围内，对于中枢神经系统药物而言也是一样。

3、普鲁卡因与受体的键合方式包括（）。【多选题】

A.共价键

B.范德华力

C.偶极-偶极作用

D.静电引力

E.疏水性作用

正确答案:B、C、D、E

答案解析:普鲁卡因的芳伯氨基可以与受体形成范德华力，羰基与受体的偶极产生偶极-偶极作用，叔胺N原子在生理条件下变成正离子，与受体产生静电引力，叔胺上的烃基与受体的疏水性基团可产生疏水性相互作用。

4、对映异构体之间产生不同类型药理活性的是（）。【单选题】

A.普罗帕酮

B.萘普生

C.扎考必利

D.丙氧酚

E.甲基多巴

正确答案:D

答案解析:对映异构体之间具有相同的药理活性和强度的代表药物是普罗帕酮（抗心律失常方面）、氟卡尼。对映异构体之间具有相同的药理活性，但强弱不同的代表药物是氯苯那敏、萘普生。对映异构体中一个有活性，一个没有活性的代表药物是甲基多巴、氨己烯酸。对映异构体之间产生相反活性的代表药物是哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。对映异构体之间产生不同类型药理活性的是右丙氧酚与左丙氧酚、奎宁与奎尼丁。对映异构体之间一个有活性，一个有毒性的代表药物是乙胺丁醇、氯胺酮、丙胺卡因、青霉胺、米色安林、四咪唑、左旋多巴。

5、通过寡肽药物转运体（PEPT1）进行体内转运的药物是（）。【单选题】

A.伐昔洛韦

B.阿奇霉素

C.特非那定

D.酮康唑

E.沙丁胺醇

正确答案:A

答案解析:小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPTI典型的底物为二肽、三肽类药物，如抗肿瘤药乌苯美司（二肽）。β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，头孢氨苄的化学结构类似苯丙氨酸-半胱氨酸-缬氨酸组成的三肽，都为PEPT1的底物。