2023年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理历年真题10道，附答案解析，供您考前自测提升！

1、选择性COX-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是（）。【单选题】

A.选择性抑制COX-2，同时也抑制COX-1

B.选择性抑制COX-2，但不能阻断前列环素（）的生成

C.阻断前列环素（）的生成，但不能阻断血栓素（）的生成

D.选择性抑制COX-2，同时阻断前列环素（）的生成

E.阻断前列环素（）的生成，同时抑制血栓素（）的生成

正确答案:C

答案解析:塞来昔布和罗非昔布都有三环结构，含有的氨磺酰基和甲磺酰基取代苯的分子体积较大，不易进入COX-1的开口，但可进入空穴相对大的COX-2，并与相应的结合点结合，使酶抑制，而呈现选择性。COX-2抑制剂在阻断前列环素产生的同时，并不能抑制血栓素的生成，有可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血管事件的发生率。

2、依据药物的化学结构判断，属于前药型的β受体激动剂是（）。【单选题】

A.班布特罗

B.沙丁胺醇

C.沙美特罗

D.丙卡特罗

E.福莫特罗

正确答案:A

答案解析:将特布他林苯环上两个酚羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药为班布特罗，吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特布他林而发挥作用。

3、因引起危及生命的横纹肌溶解副作用，导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-COA还原酶抑制剂的是（）。【单选题】

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

C.西立伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

正确答案:C

答案解析:他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤出市场后，更加引起人们的关注。

4、通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌呤的药物是（）。【单选题】

A.别嘌醇

B.非布索坦

C.苯溴马隆

D.丙磺舒

E.秋水仙碱

正确答案:A

答案解析:别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物，口服后在胃肠道内吸收完全，约为14~28小时，由肾脏排出。别嘌醇经肝脏代谢，约有70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤。

5、在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是（）。【单选题】

A.卤素

B.羟基

C.硫醚

D.酰胺基

E.烷基

正确答案:B

答案解析:影响药物水溶性的因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性。碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。

6、艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与R型构体之间的关系是（）。【单选题】

A.具有不同类型的药理活性

B.具有相同的药理活性和作用持续时间

C.在体内经不同细胞色素酶代谢

D.—个有活性，另一个无活性

E.一个有药理活性，另一个有毒性作用

正确答案:C

答案解析:奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。（+）-（R）-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活；（—）（S）-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用，它的体内清除率大大低于（+）-（R）-异构体，奥美拉唑（—）（S）-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

7、抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，与水杨酸盐和阿司匹林同用时，可抑制本品的排尿酸作用的药物是（）。【单选题】

A.别嘌醇

B.非布索坦

C.苯溴马隆

D.丙磺舒

E.秋水仙碱

正确答案:D

答案解析:丙磺舒抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，可缓解或防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解，无抗炎镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。

8、含有环B基本结构，水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用，还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是（）。【单选题】

A.氟伐他汀

B.辛伐他汀

C.普伐他汀

D.阿托伐他汀

E.洛伐他汀

正确答案:A

答案解析:氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。氟伐他汀水溶性好，口服吸收迅速而完全，与蛋白结合率较高。本品除具强效降血脂作用外，还能抗动脉硬化的潜在功能，降低冠心病发病率及死亡率。

9、含有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMO-CoA还原酶抑制剂是（）。【单选题】

A.洛伐他汀

B.普伐他汀

C.辛伐他汀

D.阿托伐他汀

E.氟伐他汀

正确答案:A

答案解析:洛伐他汀是天然的HMO-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结构，所以体外无HMC-CoA还原酶抑制作用，需进入人体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸，才表现出活性。

10、属于药理性拮抗的药物相互作用有（）。【多选题】

A.肾上腺素拮抗组胺的作用，治疗过敏性休克

B.普萘洛尔与异丙肾上腺素合用，β受体激动作用消失

C.间羟胺对抗氯丙嗪引起的直立性低血压

D.克林霉素与红霉素联用，可产生拮抗作用

E.三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取，引起高血压危象

正确答案:A、B、C、D、E

答案解析:药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，如组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗组胺受体激动药的作用；β受体拮抗药可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用，如克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换粑位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚雄结合，从而产生拮抗作用。